[發(fā)明專利]一種布洛芬制劑及其制備方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310269511.9
• 申請日: 2013-06-28
• 公開（公告）號(hào): CN104248767A
• 公開（公告）日: 2014-12-31
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 何平;周林偉
• 申請（專利權(quán)）人: 上海星泰醫(yī)藥科技有限公司
• 主分類號(hào): A61K47/38
• 分類號(hào): A61K47/38;A61K47/32;A61K47/34;A61K31/192;A61P29/00;A61P19/02
• 代理公司: 上海新天專利代理有限公司 31213
• 代理人: 王巍

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及藥物制劑，具體涉及一種新型布洛芬制劑及其制備方法。

背景技術(shù)

布洛芬為非甾體消炎藥，主要是抑制環(huán)氧化酶和前列腺素的合成而達(dá)到抗炎鎮(zhèn)痛作用，并通過下丘腦體溫調(diào)節(jié)中心起到退熱作用，具有較大的推廣作用。臨床上，一般適用于緩解類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、脊柱關(guān)節(jié)病、痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等各種慢性關(guān)節(jié)炎的急性發(fā)作期或持續(xù)性的關(guān)節(jié)腫痛癥狀，以及無病因治療及控制病程的作用。對于治療非關(guān)節(jié)性的各種軟組織風(fēng)濕性疼痛，如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及運(yùn)動(dòng)后損傷性疼痛等；急性的輕、中度疼痛如：手術(shù)后、創(chuàng)傷后、勞損后、原發(fā)性痛經(jīng)、牙痛、頭痛等；對成人和兒童的發(fā)熱有解熱作用。目前中國市場供應(yīng)的布洛芬劑型有片劑、緩釋片、緩釋膠囊劑、顆粒劑、口服溶液劑、乳膏劑、栓劑、搽劑等。市售產(chǎn)品從釋放上可分為普通制劑與緩釋制劑兩種。由于布洛芬的半衰期為2小時(shí)左右，所以普通制劑藥物需要一天服用多次來維持血藥濃度水平，這顯然會(huì)降低病人的服用順應(yīng)性，出現(xiàn)忘服或漏服的現(xiàn)象，影響治療作用；同時(shí)普通制劑初始釋放劑量較大，釋放速度較快，血藥濃度上升水平較快，容易引起不良反應(yīng)。現(xiàn)有市售的緩釋制劑沒有突釋作用，在服用初始不能達(dá)到有效的血藥濃度，不能起到迅速起效的止痛作用，也不能與布洛芬的止痛作用有很好的結(jié)合。因此，研究設(shè)計(jì)一種布洛芬的新型制劑，使其既能迅速起效，又能長時(shí)間的緩慢釋放顯得非常有必要。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題在于克服上述不足之處，研究設(shè)計(jì)一種布洛芬的新型制劑，同時(shí)具有起效快和藥效持久的特點(diǎn)。

本發(fā)明提供了一種布洛芬的新型制劑。

本發(fā)明的布洛芬制劑由速釋部分和緩釋部分組成。

本發(fā)明所述速釋部分中作為活性成分的布洛芬占制劑中活性成分布洛芬重量的20%～60%，優(yōu)選為30%～50%，緩釋部分中作為活性成分的布洛芬占制劑中活性成分布洛芬重量的80%～40%，優(yōu)選為70%～50%。

本發(fā)明所述速釋部分為粉末、顆粒、微丸或片劑中的一種或多種組合成的速釋單元結(jié)構(gòu)；所述速釋部分由作為活性成分的布洛芬與藥用輔料組成；其中作為活性成分的布洛芬占速釋部分重量的30%～80%，優(yōu)選為55%～70%，藥用輔料占速釋部分重量的20%～70%，優(yōu)選為30%～45%，所述輔料為稀釋劑、崩解劑、粘合劑、助流劑等。

本發(fā)明所述緩釋部分為粉末、顆粒、微丸或片劑中的一種或多種組成的緩釋單元結(jié)構(gòu)；所述緩釋部分由作為活性成分的布洛芬與藥用輔料組成；其中作為活性成分的布洛芬占緩釋部分重量的30%～70%，優(yōu)選為45%～65%，藥用輔料占緩釋部分重量的70%～30%，優(yōu)選為55%～45%。所述輔料為高分子緩釋材料、稀釋劑、粘合劑、潤滑劑等。

本發(fā)明所述藥用輔料選自但不局限于以下輔料。

所述稀釋劑選自淀粉、微晶纖維素、甘露醇、山梨醇或乳糖；崩解劑選自干淀粉、交聯(lián)聚維酮、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉微晶纖維素或羧甲基淀粉鈉；黏合劑選自聚乙烯吡咯烷酮、羥丙甲纖維素或羥丙纖維素。

速釋包衣材料選自羥丙甲纖維素、聚丙烯酸樹脂、聚乙烯吡咯烷酮、羥丙纖維素、羧甲基纖維素鈉或聚乙烯醇；緩釋包衣材料選自乙基纖維素、聚丙烯酸樹脂或醋酸纖維素。

緩釋部分的高分子骨架材料選自羥丙甲纖維素、羥丙纖維素、乙基纖維素、聚丙烯酸樹脂或聚氧乙烯；助流劑為膠態(tài)二氧化硅；潤滑劑選自硬脂酸鎂、硬脂酸鈣，硬脂酸、聚乙二醇或硬脂酸富馬酸鈉；抗粘劑選自滑石粉或單硬脂酸甘油酯。

本發(fā)明中布洛芬藥用組合物單劑量含布洛芬200～1000mg，優(yōu)選300mg或600mg。

本發(fā)明所述速釋部分可由下列一個(gè)或多個(gè)部分組成：

（1）速釋片：由作為活性成分的布洛芬與具有速釋作用的藥用輔料制成的片；

（2）速釋小丸：由作為活性成分的布洛芬與與具有速釋作用的藥用輔料制成單層或多層含藥小丸；

（3）速釋粉末或顆粒：由作為活性成分的布洛芬與藥用輔料制成的速釋粉末或顆粒；

（4）速釋包衣層片：由作為活性成分的布洛芬制成含藥片劑后，在片劑外包一層或多層具有速釋作用的包衣層片；

（5）速釋層：由作為活性成分的布洛芬與與具有速釋作用的藥用輔料組成的在單個(gè)藥片中的一層或多層結(jié)構(gòu)。

本發(fā)明所述緩釋部分可由下列一個(gè)或多個(gè)部分組成：

（1）緩釋骨架片：由作為活性成分的布洛芬與具有緩釋作用的藥用輔料制成的具有緩釋效果的片；所述具有緩釋作用的藥用輔料為水溶性高分子材料或水不溶性高分子材料；