[發明專利]一種頭孢西丁鈉的化合物、其制備方法及其藥物組合物

有效

• 申請號: 201310268592.0
• 申請日: 2013-06-28
• 公開（公告）號: CN103304582A
• 公開（公告）日: 2013-09-18
• 發明（設計）人: 梁宏平
• 申請（專利權）人: 四川省惠達藥業有限公司
• 主分類號: C07D501/57
• 分類號: C07D501/57;C07D501/12;A61K31/546;A61P31/04
• 代理公司: 北京元中知識產權代理有限責任公司 11223
• 代理人: 王明霞

1.一種頭孢西丁鈉化合物，其特征在于，所述頭孢西丁鈉化合物的結構式如式（I）所示：

所述頭孢西丁鈉化合物使用Cu-Kα射線測量得到的X-射線粉末衍射圖如圖1所示。

2.根據權利要求1所述的頭孢西丁鈉化合物，其特征在于，所述頭孢西丁鈉化合物的主粒徑為350～700μm，分布寬度為250～900μm；優選主粒徑為417～545μm，分布寬度為353～865μm。

3.一種如權利要求1所述的頭孢西丁鈉化合物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：配制60～80℃的頭孢西丁鈉粗品飽和溶液，然后加入飽和溶液體積15～25%的異丙醇，攪拌均勻后，邊降溫邊攪拌，同時加入乙醚和乙腈的混合有機溶劑，混合有機溶劑體積與異丙醇的體積比為4～8：1，降溫至1～5℃后停止攪拌，靜置養晶1～4小時，析出晶體后，用乙醇洗滌、干燥，得到頭孢西丁鈉化合物。

4.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于，所述的乙醚和乙腈混合溶劑的體積比為5～10：1，優選8～10：1。

5.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于，加入異丙醇后降溫的速度為6～18℃/小時，優選6～12℃/小時。

6.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于，攪拌速度為240～480轉/分鐘，優選240～360轉/分鐘。

7.一種含有權利要求1所述的頭孢西丁鈉化合物的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物中含有頭孢西丁鈉化合物以頭孢西丁計10重量份，氯化鈉0～2重量份，優選含有頭孢西丁鈉化合物以頭孢西丁計10重量份，氯化鈉0.1～1重量份。

8.根據權利要求7所述的藥物組合物，其特征在于，所述的制劑中還含有防腐劑、穩定劑、抗氧化劑中的至少一種。

9.一種如權利要求7所述藥物組合物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

（1）配制60～80℃的頭孢西丁鈉粗品飽和溶液，然后加入飽和溶液體積15～25%的異丙醇，攪拌均勻后，邊降溫邊攪拌，同時加入乙醚和乙腈的混合有機溶劑，混合有機溶劑體積與異丙醇的體積比為4～8：1，降溫至1～5℃后停止攪拌，靜置養晶1～4小時，析出晶體后，用乙醇洗滌、干燥，得到頭孢西丁鈉化合物；其中，所述的乙醚和乙腈混合溶劑的體積比為8～10：1，加入異丙醇后降溫的速度為6～12℃/小時；攪拌速度為240～360轉/分鐘；

（2）將步驟（1）得到的頭孢西丁鈉化合物直接分裝得到的粉針劑，或將頭孢西丁鈉化合物和氯化鈉混合后直接分裝得到的粉針劑。