[發明專利]一種西羅莫司制劑及其制備方法

無效

• 申請號: 201310264852.7
• 申請日: 2013-06-28
• 公開（公告）號: CN104248636A
• 公開（公告）日: 2014-12-31
• 發明（設計）人: 何平;錢曉明;龔援
• 申請（專利權）人: 上海星泰醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K31/436
• 分類號: A61K31/436;A61P37/06
• 代理公司: 上海新天專利代理有限公司 31213
• 代理人: 王巍

1.一種西羅莫司制劑，其特征在于，所述西羅莫司制劑由下列重量百分配比的成分組成：

西羅莫司0.1%-5%，表面活性劑0.2%-95%，親水性高分子材料1%-95%、稀釋劑1%-95%，潤滑劑0.5%-2%。

2.根據權利要求1所述的西羅莫司制劑，其特征在于，所述表面活性劑選自泊洛沙姆、聚乙二醇、聚山梨酯、十二烷基硫酸鈉或聚氧乙烯氫化蓖麻油中的一種或多種。

3.根據權利要求1所述的西羅莫司制劑，其特征在于，所述親水性高分子材料選自聚維酮、聚乙烯醇、共聚維酮、羥丙甲纖維素、羥丙纖維素、聚氧乙烯、聚醋酸乙烯聚維酮混合物或聚乙烯己內酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物中的一種或多種。

4.根據權利要求1所述的西羅莫司制劑，其特征在于，所述稀釋劑選自微晶纖維素、淀粉、甘露醇、山梨醇或乳糖中的一種或多種；潤滑劑選自硬脂酸鎂、硬脂酸、十二烷基硫酸鈉或硬脂富馬酸鈉中的一種或多種。

5.根據權利要求1所述的西羅莫司制劑，其特征在于，所述制劑為片劑或膠囊。

6.制備如權利要求1所述一種西羅莫司制劑的方法，其特征在于，該方法包括以下步驟：

1）分別將原料藥西羅莫司、表面活性劑和親水高分子材料過30目篩，混合均勻，制成混合物；

2）設定雙螺桿擠出機的擠出溫度為50～180℃，待達到預設溫度后，啟動螺桿，將步驟1）中制成的混合物加入到擠出機中，擠出溫度為60℃-85℃，加料速度為1-2kg/小時，將混合物以條帶狀物擠出；

3）將熱熔擠出的條狀物冷卻后，粉碎，過20～40目篩得到藥物固體分散體顆粒；

4）將步驟3）所得顆粒與稀釋劑和潤滑劑制備成最后的混合物；

5）將步驟4）混合物制成片劑或膠囊。