[發明專利]藥物組合物

有效

• 申請號: 201310261640.3
• 申請日: 2013-06-26
• 公開（公告）號: CN103340845A
• 公開（公告）日: 2013-10-09
• 發明（設計）人: 洪利婭;陳悅;羅英
• 申請（專利權）人: 浙江省食品藥品檢驗研究院
• 主分類號: A61K31/165
• 分類號: A61K31/165;A61K47/40;A61P35/00;A61P35/02;A61P37/06;A61P37/00;A61P29/00;A61P7/06;A61P11/00;A61P1/16;A61P27/16;A61P1/00;A61P3/10
• 代理公司: 杭州天欣專利事務所 33209
• 代理人: 董力平

1.?一種藥物組合物，其特征在于：所述的藥物組合物由環聚多糖和具有結構通式（I）的化合物或其藥學上可接受的鹽組成；?

所述的結構通式（I）中：Z為缺省、C(RaRb)、O、S、C(O)、N(Ra)、SO2、OC(O)、C(O)O、OSO2、S(O2)O、?C(O)S、SC(O)、C(O)C(O)、C(O)N(Ra)、N(Ra)C(O)、S(O2)N(Ra)、N(Ra)S(O2)、OC(O)N(Ra)、N(Ra)C(O)O、N(Ra)C(O)S或N(Ra)C(O)N(Rb)，其中Ra?和?Rb各自獨立地為氫、烷基、烯基或炔基；

所述的結構通式（I）中：m為5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15或16；

所述的結構通式（I）中：X1和X2?各自獨立地為鹵素、OSO2Rc，其中Rc為烷基、烯基或炔基。

2.?根據權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于：所述的結構通式（I），其中Z為缺省、CH2、O、CO、NH、SO2、OC(O)、C(O)O、C(O)S、NHC(O)、C(O)NH、OC(O)NH、NHC(O)O或NHC(O)S；m為5、6、7或8。

3.?根據權利要求2所述的藥物組合物，其特征在于：所述的具有結構通式（I）的化合物結構式為。

4.?根據權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于：所述的具有結構通式（I）的化合物其藥學上可接受的鹽為鹽酸鹽、氫溴酸鹽、甲磺酸鹽、甲苯磺酸鹽、醋酸鹽、硫酸鹽、硫酸氫鹽、琥珀酸鹽、檸檬酸鹽、磷酸鹽、馬來酸鹽、硝酸鹽、酒石酸鹽、苯甲酸鹽、碳酸氫鹽、碳酸鹽、氫氧化鈉鹽、氫氧化鈣鹽、氫氧化鉀鹽、三乙醇胺鹽中的一種或它們任意組合的混合物。

5.?根據權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于：所述的環聚多糖為環糊精。

6.?根據權利要求5所述的藥物組合物，其特征在于：所述的環糊精為α-環糊精或其衍生物、β-環糊精或其衍生物、γ-環糊精或其衍生物中的一種。

7.?根據權利要求6所述的藥物組合物，其特征在于：所述的環糊精為羥丙基β-環糊精或磺丁基醚-β-環糊精。

8.?根據權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于：所述的藥物組合物還包含有一種pH調節劑。

9.?根據權利要求8所述的藥物組合物，其特征在于：所述的pH調節劑為碳酸氫鹽、碳酸鹽、氫氧化鈉、氫氧化鉀、氫氧化鈣、三乙醇胺中的一種或它們任意組合的混合物。

10.?根據權利要求9所述的藥物組合物，其特征在于：所述的pH調節劑為碳酸氫鈉。

11.?根據權利要求10所述的藥物組合物，其特征在于：所述的藥物組合物pH范圍為4.0至9.0。

12.?一種權利要求1-11所述的藥物組合物的醫藥用途，其特征在于：單獨給予有效量所述的藥物組合物或結合其他方法在腫瘤疾病或免疫系統疾病中的應用。

13.?根據權利要求12所述的藥物組合物的醫藥用途，其特征在于：所述的腫瘤疾病包括肺癌、頭頸部腫瘤、中樞神經系統癌癥、前列腺癌、睪丸癌、直腸癌、胰腺癌、肝癌、胃癌、膽管癌、食管癌、胃腸道間質瘤、乳腺癌、宮頸癌、卵巢癌、子宮癌、白血病、淋巴瘤、多發性骨髓瘤、黑色素瘤、基底細胞癌、扁平上皮癌、膀胱癌、腎癌、肉瘤、間皮細胞瘤、胸腺瘤、骨髓增生異常綜合征和骨髓增生性疾病。

14.?根據權利要求12所述的藥物組合物的醫藥用途，其特征在于：所述的免疫系統疾病包括器官和組織移植排斥反應、移植物抗宿主病、非自身免疫炎癥性疾病以及自身免疫疾病，其中自身免疫疾病包括急性播散性腦脊髓炎、阿狄森氏病、強直性脊柱炎、抗磷脂抗體綜合征、自身免疫性溶血性貧血、自身免疫性肝炎、自身免疫性內耳病、大皰性類天皰瘡、腹腔疾病、南美錐蟲病、慢性阻塞性肺疾病、皮肌炎、克羅恩病、1型糖尿病、子宮內膜異位癥、古德帕斯蒂爾綜合征、格雷夫斯病、格林巴利綜合征、橋本氏病、汗腺化膿、特發性血小板減少性紫癜、間質性膀胱炎、紅斑狼瘡、硬斑病、多發性硬化癥、重癥肌無力、嗜睡、神經性肌強直、尋常性天皰瘡、惡性貧血、多發性肌炎、原發性膽汁性肝硬化、牛皮癬、銀屑病關節炎、類風濕關節炎、精神分裂癥、硬皮病、顳動脈炎、血管炎、白癜風和韋格納氏肉芽腫。