[發明專利]5-氨基-1,4-二取代基-1,2,3-三氮唑及其制備方法

有效

• 申請號: 201310258158.4
• 申請日: 2013-06-26
• 公開（公告）號: CN103304545A
• 公開（公告）日: 2013-09-18
• 發明（設計）人: 許學農
• 申請（專利權）人: 蘇州明銳醫藥科技有限公司;許學農
• 主分類號: C07D405/04
• 分類號: C07D405/04
• 代理公司: 蘇州慧通知識產權代理事務所(普通合伙) 32239
• 代理人: 丁秀華

1.一種如式(I)所示的5-氨基-1，4-二取代基-1，2，3-三氮唑。

2.根據權利要求1所述5-氨基-1，4-二取代基-1，2，3-三氮唑的制備方法，其特征在于其包括如下步驟：通過疊氮化合物(II)與氰基衍生物(III)發生環合反應，得到5-氨基-1，4-二取代基-1，2，3-三氮唑(I)。

3.根據權利要求2所述5-氨基-1，4-二取代基-1，2，3-三氮唑(I)的制備方法，其特征在于所述式(I)化合物中R基團為氫(H)、1-6個碳原子的烷基、2-6個碳原子的鏈烯基和2-6個碳原子的鏈炔基、3-10個碳原子的環烷基或芳基或雜環基、1-5個碳原子(n＝1-5)的端酯基[-(CH₂)_nCO₂R₁]或1-5個碳原子(n＝1-5)的端烷氧基[-(CH₂)_nOR₂]。

4.根據權利要求3所述5-氨基-1，4-二取代基-1，2，3-三氮唑(I)的制備方法，其特征在于所述R基團為1-5個碳原子(n＝1-5)的端酯基[-(CH₂)_nCO₂R₁]時，其R₁為1-6個碳原子的烷基或6-10個碳原子的芳基或取代芳基；所述R基團為1-5個碳原子(n＝1-5)的端烷氧基[-(CH₂)_nOR₂]時，其R₂為氫(H)、1-6個碳原子的烷基、2-6個碳原子的鏈烯基和2-6個碳原子的鏈炔基、芐基或取代芐基、三甲基硅烷基、三苯基甲基或取代的三苯基甲基、四氫吡喃基或取代四氫吡喃基或烷氧羰基。

5.根據權利要求1所述5-氨基-1，4-二取代基-1，2，3-三氮唑(I)，其特征在于所述R₃基團為甲酰胺基(-CONH₂)、甲酸基(-COOH)、腈基(-CN)或甲酸烷基酯基(-COOR₄)。

6.根據權利要求5所述5-氨基-1，4-二取代基-1，2，3-三氮唑(I)，其特征在于：所述R₃基團為甲酸烷基酯基(-COOR₄)時，其R4基團為甲基、乙基、丙基、丁基、烯丙基、苯基、取代苯基、芐基或取代芐基。

7.根據權利要求1所述5-氨基-1，4-二取代基-1，2，3-三氮唑(I)，其特征在于：所述式(I)化合物中的四個潛手性碳原子可以分別為單一R構型、單一S構型或其消旋體。

8.根據權利要求2所述5-氨基-1，4-二取代基-1，2，3-三氮唑(I)的制備方法，其特征在于：所述原料氰基衍生物(III)為2-氰基乙酰胺(IIIa)、2-腈基乙酸(IIIb)、丙二腈(IIIc)或2-腈基乙酸烷基酯(IIId)。

9.根據權利要求1所述5-氨基-1，4-二取代基-1，2，3-三氮唑(I)的制備方法，其特征在于：所述環化反應的原料疊氮化合物(II)和腈基衍生物(III)的投料摩爾比為1∶1-5。

10.根據權利要求1所述5-氨基-1，4-二取代基-1，2，3-三氮唑(I)及其制備方法，其特征在于所述環化反應所使用的堿促進劑為氫化鈉、甲醇鈉、乙醇鈉、叔丁醇鈉、叔丁醇鉀、碳酸鉀、三乙胺、吡啶、2，6-二甲基吡啶、4-二甲氨基吡啶、N-甲基嗎啉、N-乙基嗎啉、二異丙基乙胺、1，5-二氮雜二環[4.3.0]-壬-5-烯、1，8-二氮雜雙環[5.4.0]-十一-7-烯或1，4-二氮雜二環[2.2.2]辛烷；以及所述環化反應所使用的溶劑為二氯甲烷、三氯甲烷、1，2-二氯乙烷、甲苯、乙腈、四氫呋喃、甲醇、乙醇、異丙醇、1，2-二氧六環或四氫呋喃。