[發明專利]左乙拉西坦泡騰干混懸劑及其制備方法

有效

• 申請號: 201310256503.0
• 申請日: 2013-06-25
• 公開（公告）號: CN104248626A
• 公開（公告）日: 2014-12-31
• 發明（設計）人: 謝小飛;孟宏濤;邊海濱;鄒明琛;郭欲曉;李育巧;易崇勤
• 申請（專利權）人: 北大方正集團有限公司;方正醫藥研究院有限公司;北大國際醫院集團有限公司
• 主分類號: A61K9/14
• 分類號: A61K9/14;A61K31/4015;A61K47/12;A61K47/18;A61K47/02;A61P25/08
• 代理公司: 北京天昊聯合知識產權代理有限公司 11112
• 代理人: 丁業平;張天舒

1.一種左乙拉西坦泡騰干混懸劑，其包含左乙拉西坦、泡騰崩解劑、填充劑、助懸劑、以及任選的其它藥用輔料，其中，

所述的其它藥用輔料為助流劑、甜味劑、香精、著色劑中的一種或幾種；

所述的泡騰崩解劑由酸性物質和堿性物質組成；

所述的左乙拉西坦與所述的酸性物質的重量比為1:(8.5-34.5)；以及

所述的酸性物質與所述的堿性物質的重量比大于等于2.5:1。

2.根據權利要求1所述的左乙拉西坦泡騰干混懸劑，其中，當將1重量份所述的左乙拉西坦泡騰干混懸劑用20-200重量份水進行分散時，所得的混懸劑的分散液的pH值為1-6，優選為2-4。

3.根據權利要求1所述的左乙拉西坦泡騰干混懸劑，其中，所述的酸性物質選自檸檬酸、酒石酸、富馬酸、己二酸、蘋果酸、桂皮酸、番紅花酸、阿魏酸、水溶性氨基酸、壬二酸、癸二酸、月桂酸、癸酸、硅酸以及牛磺酸中的一種或幾種；優選為檸檬酸、酒石酸或富馬酸；更優選為檸檬酸。

4.根據權利要求1所述的左乙拉西坦泡騰干混懸劑，其中，所述的堿性物質為碳酸鹽，優選選自碳酸鈉、碳酸氫鈉、碳酸鉀、碳酸氫鉀以及碳酸鈣中的一種或幾種；優選為碳酸鈉、或碳酸氫鈉；更優選為碳酸氫鈉。

5.根據權利要求1所述的左乙拉西坦泡騰干混懸劑，其中，所述的酸性物質與所述的堿性物質的重量比為2.5:1。

6.根據權利要求1所述的左乙拉西坦泡騰干混懸劑，其中，所述的助懸劑選自黃原膠、羧甲基纖維素鈉、羥丙基纖維素、羥丙甲基纖維素、卡泊姆、聚維酮、海藻酸鈉、聚乙烯醇、阿拉伯膠、桃膠、果膠、瓜爾膠、殼聚糖以及硅藻土中的一種或幾種，優選為黃原膠；

所述的助流劑選自微粉硅膠或滑石粉，優選為微粉硅膠；

所述的甜味劑選自三氯蔗糖、甜菊素、果糖、葡萄糖、果葡糖漿、蜂蜜、阿斯巴坦、蛋白糖、木糖醇、山梨醇、麥芽糖醇、甘草甜素、甘茶葉素以及環己氨基磺酸鈉中的一種或幾種，優選為三氯蔗糖；

所述的香精選自橙味香精、檸檬香精、櫻桃香精、葡萄香精、草莓香精或玫瑰香精；

所述的著色劑選自檸檬黃、β-胡蘿卜素、紅氧化鐵、棕氧化鐵、日落黃、莧菜紅、胭脂紅、或赤蘚紅；并且/或者

所述的填充劑選自淀粉、預膠化淀粉、糊精、乳糖、蔗糖、甘露醇、微晶纖維素、葡萄糖、木糖醇以及山梨醇中的一種或幾種，優選為甘露醇。

7.根據權利要求1所述的左乙拉西坦泡騰干混懸劑，其中，所述的左乙拉西坦泡騰干混懸劑包含左乙拉西坦35份、泡騰崩解劑420-700份、填充劑、助懸劑以及選自助流劑、甜味劑、香精、著色劑中的一種或幾種其它藥用輔料；所述泡騰崩解劑的酸性物質為300-500份；所述泡騰崩解劑的堿性物質為120-200份；其中，所述的份數為重量份。

8.根據權利要求1所述的左乙拉西坦泡騰干混懸劑，其中，所述的左乙拉西坦泡騰干混懸劑包含左乙拉西坦35份、酸性物質300-500份、堿性物質120-200份、填充劑200-500份、助懸劑1-50份、助流劑1-10份、甜味劑1-10份、香精1-10份以及著色劑0.01-1份；其中，所述的份數為重量份。

9.根據權利要求7或8所述的左乙拉西坦泡騰干混懸劑，其中，所述酸性物質為檸檬酸，重量份為300份；所述堿性物質為碳酸氫鈉，重量份為120份；或者

所述酸性物質為檸檬酸，重量份為400份；所述堿性物質為碳酸氫鈉，重量份為160份；或者

所述酸性物質為檸檬酸，重量份為500份；所述堿性物質為碳酸氫鈉，重量份為200份。

10.一種根據權利要求1-9中任意一項所述的左乙拉西坦泡騰干混懸劑的制備方法，所述的方法包括：

1）將左乙拉西坦、泡騰崩解劑、填充劑、助懸劑、以及任選的其它藥用輔料分別充分干燥，并粉碎至100目篩以下的粒度；以及

2）將步驟1）所得的左乙拉西坦、泡騰崩解劑、填充劑、助懸劑、以及任選的其它藥用輔料充分混合，從而得到所述的左乙拉西坦泡騰干混懸劑。