[發(fā)明專(zhuān)利]一種吉他霉素納米乳抗菌藥物及其制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201310255535.9
• 申請(qǐng)日: 2013-06-25
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN103284949A
• 公開(kāi)（公告）日: 2013-09-11
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 劉梅雪
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 陜西圣奧動(dòng)物藥業(yè)有限公司
• 主分類(lèi)號(hào): A61K9/107
• 分類(lèi)號(hào): A61K9/107;A61K31/7048;A61K47/44;A61K47/34;A61P31/04
• 代理公司: 西安西達(dá)專(zhuān)利代理有限責(zé)任公司 61202
• 代理人: 劉華

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于獸藥領(lǐng)域，涉及一種納米藥物新劑型，具體涉及一種吉他霉素納米乳抗菌藥物及其制備方法，尤其涉及一種澄清透明的吉他霉素納米乳抗菌藥物及其制備方法。

背景技術(shù)

納米乳是由油相、水相、表面活性劑及助表面活性劑以適當(dāng)比例混合而成，外觀應(yīng)為一種透明或半透明的液體，納米乳是一種低黏度、動(dòng)力學(xué)和熱力學(xué)穩(wěn)定體系，其粒徑應(yīng)在1nm～100?nm之間。

吉他霉素又稱(chēng)柱晶白霉素、北里霉素，是由鏈霉菌產(chǎn)生的一種多組分的大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素，其為白色或淡黃色粉末，在甲醇、乙醇、氯仿、乙醚中極易溶解，在水中幾乎不溶。抗菌性能與紅霉素近似，對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌，如葡萄球菌、化膿性鏈球菌、綠色鏈球菌、肺炎鏈球菌、破傷風(fēng)桿菌、白喉?xiàng)U菌等有較強(qiáng)的抑制作用；對(duì)革蘭氏陰性菌，如淋球菌、百日咳桿菌等也有相當(dāng)?shù)囊种谱饔谩４送猓瑢?duì)支原體、鉤端螺旋體、立克次體也有抑制作用。對(duì)大多數(shù)耐青霉素和紅霉素的金黃色葡萄球菌有效是該品的特點(diǎn)，同時(shí)還有提高免疫力和促生長(zhǎng)的作用。但其也存在著不足之處：如很難溶于水，劑型不利于應(yīng)用，而且具有強(qiáng)苦味，極大影響適口性，對(duì)胃部也有一定的刺激作用。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明提供一種吉他霉素納米乳抗菌藥物及其制備方法，該吉他霉素納米乳抗菌藥物為粒徑范圍在1nm～100nm之間且包含有吉他霉素、油相、表面活性劑、助表面活性劑以及蒸餾水的組合物，其中吉他霉素占該組合物的重量百分比的范圍為0.1%~5%，油相占該組合物的重量百分比的范圍為0.1%~8%，表面活性劑占該組合物的重量百分比的范圍為25%~40%，助表面活性劑占該組合物的重量百分比的范圍為4%~25%，該組合物的余量為蒸餾水。并結(jié)合其制備方法得到了一種生物利用率較高、毒副作用小、穩(wěn)定性良好、適口性良好的吉他霉素納米乳抗菌藥物，并且克服了很難溶于水、劑型不利于應(yīng)用、而且具有強(qiáng)苦味、極大影響適口性并且對(duì)胃部也有一定的刺激作用的缺陷。

為實(shí)現(xiàn)上述目的，本發(fā)明的技術(shù)方案為：

一種吉他霉素納米乳抗菌藥物，該吉他霉素納米乳抗菌藥物為粒徑范圍在1nm～100nm之間且包含有吉他霉素、油相、表面活性劑、助表面活性劑以及蒸餾水的組合物，其中吉他霉素占該組合物的重量百分比的范圍為0.1%~5%，油相占該組合物的重量百分比的范圍為0.1%~8%，表面活性劑占該組合物的重量百分比的范圍為25%~40%，助表面活性劑占該組合物的重量百分比的范圍為4%~25%，該組合物的余量為蒸餾水。

所述的吉他霉素占該組合物的重量百分比的范圍為0.5%～4.5%，油相占該組合物的重量百分比的范圍為0.3%～6.5%，表面活性劑占該組合物的重量百分比的范圍為28%～37%，助表面活性劑占該組合物的重量百分比的范圍為5%～20%，該組合物的余量為蒸餾水。

所述的吉他霉素占該組合物的重量百分比的范圍為0.8%～4%，油相占該組合物的重量百分比的范圍為0.5%～4.5%，表面活性劑占該組合物的重量百分比的范圍為25%～35%，助表面活性劑占該組合物的重量百分比的范圍為6%～15%，該組合物的余量為蒸餾水。

所述的吉他霉素占該組合物的重量百分比的范圍為1.2%～3.5%，油相占該組合物的重量百分比的范圍為0.7%～3.3%，表面活性劑占該組合物的重量百分比的范圍為28%～32%，助表面活性劑占該組合物的重量百分比的范圍為6.5%～10.5%，該組合物的余量為蒸餾水。

所述的表面活性劑是聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氫化蓖麻油或者吐溫-80中的一種或幾種的混合物。

所述的助表面活性劑為95%純度的乙醇，所述的助表面活性劑也能為95%純度乙醇同1,2-丙二醇或者丙三醇中的一種或幾種的混合物。

所述的油相是肉豆蔻酸異丙酯、乙酸乙酯、霍霍巴油或者甘油甲縮醛中的一種或幾種的混合物。

所述的吉他霉素納米乳抗菌藥物的制備方法，步驟如下：

步驟1：按照吉他霉素占吉他霉素納米乳抗菌藥物所構(gòu)成的組合物的重量百分比的范圍為0.1%~5%、油相占該組合物的重量百分比的范圍為0.1%~8%、表面活性劑占該組合物的重量百分比的范圍為25%~40%、助表面活性劑占該組合物的重量百分比的范圍為4%~25%以及該組合物的余量為蒸餾水的標(biāo)準(zhǔn)來(lái)稱(chēng)取吉他霉素、油相、助表面活性劑、表面活性劑以及蒸餾水來(lái)作為備用；