[發明專利]一種別嘌醇緩釋微丸及其制備方法和制劑有效

申請號：	201310253637.7	申請日：	2013-06-24
公開（公告）號：	CN103417506A	公開（公告）日：	2013-12-04
發明（設計）人：	左靈靜;陶安進;馬亞平;袁建成	申請（專利權）人：	深圳翰宇藥業股份有限公司
主分類號：	A61K9/22	分類號：	A61K9/22;A61K9/52;A61K9/00;A61K31/519;A61K47/38;A61K47/36;A61K47/32;A61P19/06
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摘要：
搜索關鍵詞：	種別嘌醇緩釋微丸及其制備方法制劑
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【說明書】：

技術領域

本發明涉及醫藥技術領域，尤其涉及一種別嘌醇緩釋微丸及其制備方法和制劑。

背景技術

別嘌醇又名別嘌呤醇，為次黃嘌呤的異構體，為白色或類白色結晶性粉末，幾乎無臭，熔點在350℃以上。別嘌醇在堿性溶液中易溶解，微溶于水或乙醇，不溶于氯仿。

別嘌醇通過競爭性抑制黃嘌呤氧化酶的活性，減少尿酸的合成達到治療痛風的目的。別嘌醇主要在痛風發作間期和慢性期使用，適用于尿酸生成過多、對排尿酸藥過敏或無效，以及不宜使用排尿酸藥物（如有腎功能不全）的原發性和繼發性痛風病人，以控制高尿酸血癥。別嘌醇也可與排尿酸藥合用，以加強療效，特別適用于痛風石嚴重而腎功能尚好的病人。別嘌醇口服吸收迅速，2小時～6小時血藥濃度達峰值，半衰期為1小時～3小時，因此，患者需要小劑量多次和長期服藥。開發別嘌醇的緩釋制劑可減少患者的服藥次數、增加患者的順應性、平穩血藥濃度、增加用藥的安全性。

目前市售的別嘌醇緩釋制劑中，雖然藥物的緩釋性能得到了保證，但在制備過程中通常需加入多種藥學上可接受的輔料，例如：緩釋材料、疏水基質、稀釋劑、粘合劑、填充劑或表面活性劑等。這些輔料的添加雖然可以保證別嘌醇緩釋制劑的緩釋性能，卻也增加了制備的難度，使制備工藝變得復雜，例如：現有的別嘌醇緩釋制劑通常需要以緩釋材料包衣才可制備出別嘌醇緩釋制劑。可見，輔料的添加不僅降低了別嘌醇緩釋制劑中別嘌醇的相對含量，使患者在服用過程中被迫攝入輔料，并且制備工藝復雜，成本較高。

發明內容

有鑒于此，本發明要解決的技術問題在于提供一種別嘌醇緩釋微丸及其制備方法和制劑，本發明提供的別嘌醇緩釋微丸的配方簡單并且簡化了制備工藝。

本發明提供了一種別嘌醇緩釋微丸，包括別嘌醇和陰離子聚合物，各組分的含量以質量份計為：別嘌醇30份～95份、陰離子聚合物1份～20份。

作為優選，本發明提供的別嘌醇緩釋微丸中各組分的含量以質量份計為：別嘌醇50份～80份、陰離子聚合物1份～10份。

在本發明的一些實施例中，本發明提供的別嘌醇緩釋微丸中還包括0～50質量份的稀釋劑，且稀釋劑的質量份不為0。

作為優選，本發明提供的別嘌醇緩釋微丸中稀釋劑的量為0～20質量份，且稀釋劑的質量份不為0。

在本發明的另一些實施例中，本發明提供的別嘌醇緩釋微丸中還包括0～50質量份的丸芯，且丸芯的質量份不為0。

作為優選，本發明提供的別嘌醇緩釋微丸中丸芯的含量為0～30質量份，且丸芯的質量份不為0。

在本發明的另一些實施例中，本發明提供的別嘌醇緩釋微丸中還包括0～50質量份的丸芯和0～50質量份的稀釋劑，且丸芯和稀釋劑的質量份不為0

作為優選，本發明提供的別嘌醇緩釋微丸中丸芯的含量為0～30份，稀釋劑的含量為0～20份，且丸芯和稀釋劑的質量份不為0。

本發明提供的別嘌醇緩釋微丸配方中以陰離子聚合物同時作為緩釋材料和粘合劑使用，不需要額外的粘合劑，從而減少了輔料的種類和用量，簡化了別嘌醇緩釋微丸的配方。

作為優選，本發明提供的別嘌醇緩釋微丸中陰離子聚合物為羧甲基纖維素鈉、海藻酸鈉、卡波姆、聚醋酸乙烯鄰苯二甲酸酯、甲基丙烯酸共聚物、琥珀酸醋酸羥丙基甲基纖維素或黃原膠中的一種或兩者以上的組合。