[發明專利]甜味克拉霉素顆粒劑的制備方法

有效

• 申請號: 201310251593.4
• 申請日: 2013-06-21
• 公開（公告）號: CN103315964A
• 公開（公告）日: 2013-09-25
• 發明（設計）人: 張忠勝;董洪文;趙海軍
• 申請（專利權）人: 新華制藥（高密）有限公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K31/7048;A61K47/14;A61K47/32
• 代理公司: 青島發思特專利商標代理有限公司 37212
• 代理人: 耿霞

技術領域

本發明涉及一種抗生素藥物，具體涉及一種甜味克拉霉素顆粒劑的制備方法。

背景技術

克拉霉素有非常明顯的苦味，普通制劑技術制成的產品患者難以下咽，對于可沖服的固體制劑藥品來說，口感的好壞直接決定了患者是否愿意服用該藥品。中國專利公開號CN101502492A，提供了一種克拉霉素去苦味顆粒的制備方法，但是它采用了常規的流化包衣法，先是制備由溶液A、溶液B、溶液C三種溶液組成的包衣液，所用的包衣材料、增塑劑、表面活性劑等種類繁多，處方中至少使用了16種成分，其中包衣顆粒制備處方至少有8種成分，操作過程復雜，不利于產品質量控制。

發明內容

本發明的目的是提供一種甜味克拉霉素顆粒劑的制備方法，該方法通過熱熔、包衣、制粒得到甜味克拉霉素顆粒劑，具有操作過程簡單，輔料使用較少，便于生產操作的特點，很好地控制了產品質量。

本發明所述的甜味克拉霉素顆粒劑的制備方法，包括以下步驟：

（1）制備克拉霉素掩味粉末：

將分散劑單硬脂酸甘油酯與包衣材料聚丙烯酸樹脂Ⅳ加熱形成共融物；再將克拉霉素加入共融物中，攪拌，冷卻；粉碎、過篩、整粒制得克拉霉素掩味粉末；

（2）制軟材、制粒、干燥、整粒：

先將羧甲淀粉鈉、甜味劑、pH調節劑、羥丙纖維素、克拉霉素粉末投入制粒機混合均勻后；再將甘露醇投入制粒機混合均勻；最后再將純化水加入混合，制得軟材；經制粒、干燥、整粒制得甜味克拉霉素顆粒劑，整粒過程噴入矯味劑。

（3）將步驟（2）制得的甜味克拉霉素顆粒劑混合、分裝即可。

步驟（1）各組分質量百分含量如下：

單硬脂酸甘油酯?????56.94%-60.99%

聚丙烯酸樹脂Ⅳ?????9.60%-13.65%

克拉霉素???????????29.41%。

步驟（1）各組分質量百分含量優選如下：

單硬脂酸甘油酯?????58.82%

聚丙烯酸樹脂Ⅳ?????11.77%

克拉霉素???????????29.41%。

所述的甜味劑為甜蜜素、糖精鈉、安賽蜜、甜菊糖苷或三氯蔗糖中的兩種、三種或四種。

所述的pH調節劑為碳酸鈉、枸櫞酸鈉、碳酸氫鈉或磷酸氫二鈉中的一種。

所述的矯味劑為桔子香精、檸檬香精、薄荷香精、菠蘿香精或巧克力香精中的一種或兩種。

本發明的有益效果如下：

本發明通過熱熔包衣并添加矯味劑經制粒制成甜味克拉霉素顆粒劑，本發明將熱熔與包衣巧妙結合，采用單硬脂酸甘油脂分散劑、聚丙烯酸樹脂Ⅳ包衣劑將克拉霉素粉末稀釋分散均勻并且包裹，達到掩蓋苦味的目的；本發明處方共有10余種成分，處方中的克拉霉素粉末只有克拉霉素、單硬脂酸甘油酯、聚丙烯酸樹脂IV共3種成分：輔料使用較少，便于生產操作，很好地控制了產品質量。與現有技術相比，更加節約、環保，更有利于人體健康。

附圖說明

圖1是本發明工藝流程圖。

具體實施方式

以下結合實施例對本發明做進一步描述。

實施例1

以制備5萬袋，規格：2g:0.125g的甜味克拉霉素顆粒劑為例：

1、原輔料的預處理：

甘露醇、甜蜜素、糖精鈉、碳酸氫鈉分別粉碎處理（使用粉碎機，篩網Φ0.8mm）。

2、稱量物料：

按照處方重量稱量各原輔料：