[發(fā)明專利]醋酸胸腺五肽規(guī)模化制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201310243202.4
• 申請(qǐng)日: 2013-06-19
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN103288923A
• 公開(kāi)（公告）日: 2013-09-11
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 趙忠衛(wèi);潘俊鋒;馬亞平;袁建成
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 深圳翰宇藥業(yè)股份有限公司
• 主分類號(hào): C07K7/06
• 分類號(hào): C07K7/06;C07K1/16;C07K1/04
• 代理公司: 深圳市深佳知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 44285
• 代理人: 唐華明

1.一種醋酸胸腺五肽的規(guī)模化制備方法，其特征在于，包括如下步驟：

步驟1：獲得Tyr-樹(shù)脂；

步驟2：以氨基酸為第一原料，取所述Tyr-樹(shù)脂經(jīng)第一逐步偶聯(lián)進(jìn)行第一批次固相合成，獲得第一肽片段-樹(shù)脂，分別收集所述第一逐步偶聯(lián)的反應(yīng)液作為第一反應(yīng)液，備用；

步驟3：以所述第一反應(yīng)液為第二原料，取所述Tyr-樹(shù)脂經(jīng)第二逐步偶聯(lián)進(jìn)行第二批次固相合成，獲得第二肽片段-樹(shù)脂，分別收集所述第二逐步偶聯(lián)的反應(yīng)液作為第二反應(yīng)液，備用；

步驟4：取所述第二反應(yīng)液并補(bǔ)充氨基酸作為第三原料，取所述Tyr-樹(shù)脂經(jīng)第三逐步偶聯(lián)進(jìn)行第三批次固相合成，獲得第三肽片段-樹(shù)脂；

步驟5：合并所述第一肽片段-樹(shù)脂、所述第二肽片段-樹(shù)脂和所述第三肽片段-樹(shù)脂，裂解，純化、成鹽即得；

所述第一批次固相合成、所述第二批次固相合成與所述第三批次固相合成的物質(zhì)的量的比為1:0.5～0.8:0.3～0.5。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，步驟4中所述補(bǔ)充氨基酸的物質(zhì)的量與所述第三批次固相合成的物質(zhì)的量的比為1:1。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，步驟1中所述第一原料的物質(zhì)的量與所述第一批次固相合成的物質(zhì)的量的比為2～5:1。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，步驟1中所述第一逐步偶聯(lián)采用的偶聯(lián)劑的物質(zhì)的量與所述第一批次固相合成的物質(zhì)的量的比為4.4～11.0:1。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，步驟4中所述第三逐步偶聯(lián)采用的偶聯(lián)劑的物質(zhì)的量與所述第三批次固相合成的物質(zhì)的量的比為22:10。