[發(fā)明專利]一種4-對氟苯基6-異丙基-2-(N-甲基甲磺酰胺基)嘧啶-5-羧酸的制備方法無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201310241117.4 | 申請日： | 2013-06-18 |
| 公開（公告）號： | CN103319419A | 公開（公告）日： | 2013-09-25 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 陳芬兒;熊方均;陳曉飛;李杰;陳文學(xué) | 申請（專利權(quán)）人： | 復(fù)旦大學(xué) |
| 主分類號： | C07D239/42 | 分類號： | C07D239/42 |
| 代理公司： | 上海正旦專利代理有限公司 31200 | 代理人： | 陸飛;盛志范 |
| 地址： | 200433 *** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 苯基 丙基 甲基 甲磺酰 胺基 嘧啶 羧酸 制備 方法 | ||
1.一種4-對氟苯基6-異丙基-2-(N-甲基甲磺酰胺基)嘧啶-5-羧酸的制備方法，其特征在于：由4-對氟苯基6-異丙基-2-(N-甲基甲磺酰胺基)嘧啶-5-羧酸取代芐酯（II）在催化劑和供氫體存在下于有機(jī)溶劑中進(jìn)行催化氫解脫芐，即得4-對氟苯基6-異丙基-2-(N-甲基甲磺酰胺基)嘧啶-5-羧酸（I）：
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式中Ar為苯基，單取代或多取代C1~C4烷基取代苯基，單取代或多取代鹵代苯基。
2.如權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于：所使用的氫解脫芐催化劑為鈀黑、鈀/碳、氫氧化鈀/碳、氯化鈀/碳或雷尼鎳中的任意一種。
3.如權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于：所使用的供氫體為1~10atm的氫氣、甲酸、甲酸銨、水合肼或環(huán)己烯中的任意一種。
4.如權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于：所使用的有機(jī)溶劑為C1-C4烷基醇、甲酸、乙酸乙酯中的任一單一溶劑，或者是其中幾種的混合溶劑。
5.如權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于：反應(yīng)溫度為-0℃-100℃，反應(yīng)時間為1?-24?h。
6.如權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于：催化劑為5%鈀/碳催化劑。
7.如權(quán)利要求3所述的制備方法，其特征在于：供氫體為常壓氫氣。
8.如權(quán)利要求5所述的制備方法，其特征在于：反應(yīng)溫度為20~25℃，反應(yīng)時間為2h?-5?h。
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