[發明專利]一種阿卡他定中間體的制備方法有效
| 申請號： | 201310237420.7 | 申請日： | 2013-06-14 |
| 公開（公告）號： | CN103408549A | 公開（公告）日： | 2013-11-27 |
| 發明（設計）人： | 汪迅;李新涓子;李勇剛;高艷;呂興紅;沈小良;田良閃 | 申請（專利權）人： | 蘇州匯和藥業有限公司 |
| 主分類號： | C07D487/04 | 分類號： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 南京縱橫知識產權代理有限公司 32224 | 代理人： | 董建林 |
| 地址： | 215000 江蘇省蘇州市吳江汾湖經*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 中間體 制備 方法 | ||
1.一種6,11-二氫-11-(1-甲基-4-亞哌啶基)-5H-咪唑[2,1-b][3]苯并吖庚因的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：
（1）[1-(2-苯乙基)-1H-咪唑-2-基](1-甲基-4-哌啶基)甲酮的合成
將原料A分散到溶劑中，然后加入堿，再將原料B滴加到含有原料A的反應體系中，完全反應后得到[1-(2-苯乙基)-1H-咪唑-2-基](1-甲基-4-哌啶基)甲酮；
（2）6,11-二氫-11-(1-甲基-4-亞哌啶基)-5H-咪唑[2,1-b][3]苯并吖庚因的合成
步驟（1）中制得的[1-(2-苯乙基)-1H-咪唑-2-基](1-甲基-4-哌啶基)甲酮在酸性溶劑中，環化合成6,11-二氫-11-(1-甲基-4-亞哌啶基)-5?H?-咪唑[2,1-b][3]苯并吖庚因；
所述原料A為1-苯乙基-1H-咪唑，所述原料B為N-甲基-4-哌啶甲酰氯。
2.根據權利要1所述的方法，其特征在于，所述1-苯乙基-1H-咪唑與所述N-甲基-4-哌啶甲酰氯的物質的量比為1:1-5:1。
3.根據權利要1所述的方法，其特征在于，步驟（1）中所述的溶劑為乙腈、甲苯、吡啶、2-甲基吡啶、2，6-二甲基吡啶、二氯甲烷和二甲基甲酰胺中的一種或其混合物。
4.??根據權利要求1所述的方法，其特征在于，步驟(1)中所述的堿為三乙胺、二異丙基乙胺、吡啶、2-甲基吡啶和2，6-二甲基吡啶中的一種或其混合物。
5.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，步驟（1）中所述的將原料B滴加到含有原料A的反應體系中的滴加溫度為-5-20℃。
6.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，步驟（1）中所述反應為保溫反應，所述的溫度為30-150℃。
7.根據權利要求1中所述的方法，其特征在于，步驟(2)中所述的酸性溶劑為多聚磷酸、三氟乙酸、三氟甲磺酸、甲磺酸、對甲苯磺酸、鹽酸、氫溴酸和氫碘酸中的一種或其混合物。
8.根據權利要求7所述的方法，其特征在于，步驟(2)中所述的酸性溶劑為多聚磷酸、三氟乙酸、三氟甲磺酸、甲磺酸和氫溴酸中的一種或其混合物。
9.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，步驟(2)中所述的環化合成的合成溫度為30-150℃。
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