[發(fā)明專利]咪唑烷類雜環(huán)的新合成方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310232188.8
• 申請日: 2013-06-13
• 公開（公告）號: CN103275011A
• 公開（公告）日: 2013-09-04
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 李玉峰;卜洪忠;吳正光;石潔;王興龍;顧嘉超
• 申請（專利權(quán)）人: 南京工業(yè)大學(xué)
• 主分類號: C07D233/26
• 分類號: C07D233/26;C07D405/04
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• 代理人: 暫無信息

1.一種咪唑烷類雜環(huán)的新合成方法，其特征是，在有機(jī)溶劑中，用亞胺與炔作為底物，在銅(I)催化條件下發(fā)生多組分反應(yīng)，從而構(gòu)建出咪唑烷類的雜環(huán)化合物。本發(fā)明所涉及的咪唑烷類雜環(huán)結(jié)構(gòu)如結(jié)構(gòu)式I，II所示：

其中：R¹、R³和R⁵獨(dú)自選自：苯環(huán)，被C₁-C₃烷基，OMe，NO₂，CF₃，X(鹵素)中一個(gè)或一個(gè)以上取代基取代的苯環(huán)，環(huán)烷基；

R²選自：COOMe，COOEt，COO(CH₂)_nCH₃、n＝1-10；

R⁴選自：苯環(huán)，被C₁-C₃烷基，OMe，NO₂，CF₃，X(鹵素)中一個(gè)或一個(gè)以上取代基取代的苯環(huán)或者雜環(huán)。

2.如權(quán)利要求1所述的兩種咪唑烷類雜環(huán)的合成方法，合成通式I的化合物時(shí)用一種亞胺與一種炔進(jìn)行反應(yīng)，亞胺與炔的摩爾比為2∶1～4∶1，以2∶1效果最佳；合成通式II的化合物時(shí)用兩種亞胺與一種炔進(jìn)行反應(yīng)，兩種亞胺與炔的摩爾比為1∶1∶1～1∶1∶4，以1∶1∶1效果最佳。

3.如權(quán)利要求1所述的兩種咪唑烷類雜環(huán)的合成方法中，所述的催化劑為CuI、CuBr、CuCl中的一種或者是其混合物；合成結(jié)構(gòu)通式I和II所需的催化劑用量為炔用量的5％～10％(mol)，以10％效果最佳。

4.如權(quán)利要求1所述的兩種咪唑烷類雜環(huán)合成方法中，合成結(jié)構(gòu)通式I和II的反應(yīng)溫度為0～100℃，以10～40℃最佳。

5.如權(quán)利要求1所述的兩種咪唑烷類雜環(huán)合成方法中，所述的溶劑是二氯甲烷，三氯甲烷，二氯乙烷，甲苯，1，4-二氧六環(huán)，氯苯，N，N-二甲基甲酰胺，乙醇，以二氯甲烷的效果最佳。