[發明專利]二氫吡啶和吡咯類雜環的新合成方法

無效

• 申請號: 201310232186.9
• 申請日: 2013-06-13
• 公開（公告）號: CN103274993A
• 公開（公告）日: 2013-09-04
• 發明（設計）人: 李玉峰;馬鴻飛;石潔;吳正光;顧嘉超;王興龍
• 申請（專利權）人: 南京工業大學
• 主分類號: C07D211/90
• 分類號: C07D211/90;C07D207/34;C07D405/04
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種二氫吡啶和吡咯類雜環化合物的新合成方法，其特征是，在有機溶劑中，亞胺與炔在催化條件下進行的多組分反應同時得到兩種雜環，本發明所涉及的雜環結構如結構式I，II所示：

其中：R¹選自：苯環，被C₁-C₃烷基，OMe，NO₂，CF₃，X(鹵素)中一個或一個以上取代基取代的苯環，環烷基；

R²獨自選自：苯環，被C₁-C₃烷基，OMe，NO₂，CF₃，X(鹵素)中一個或一個以上取代基取代的苯環或者雜環；

R³選自：COOMe，COOEt，CO(CH₂)_nCH₃、n＝1-10。

2.如權利要求1所述的兩種雜環合成方法中，合成結構通式I和II的化合物時，用一種亞胺與一種炔進行反應，其摩爾比為1∶2～1∶4，以1∶2效果最佳。

3.如權利要求1所述的兩種雜環合成方法中，所述的催化劑為CuI、CuBr、CuCl中的一種或者是其混合物；合成結構通式I和II所需的催化劑用量為亞胺用量的10％～15％(mol)，以15％效果最佳。

4.如權利要求1所述的兩種雜環合成方法中，合成結構通式I和II的反應溫度為0～100℃，以50～80℃最佳。

5.如權利要求1所述的兩種雜環合成方法中，所述的溶劑是二氯甲烷，三氯甲烷，二氯乙烷，甲苯，1，4-二氧六環，氯苯，N，N-二甲基甲酰胺，乙醇，以二氯乙烷的效果最佳。