[發明專利]一種檢測小分子多肽類藥物組織分布的方法

無效

• 申請號: 201310229591.5
• 申請日: 2013-06-08
• 公開（公告）號: CN103336128A
• 公開（公告）日: 2013-10-02
• 發明（設計）人: 蔡永明;張宗鵬;申文晉;宋紫輝;李春雨;王海榮;項宗尚;張春云
• 申請（專利權）人: 天津藥物研究院
• 主分類號: G01N33/68
• 分類號: G01N33/68;G01N33/534;G01N33/535
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1.一種檢測小分子多肽類藥物組織分布的方法，該方法包括以下步驟：

（1）制備臟器/組織提取液；

（2）采用免疫學測定技術測定臟器/組織提取液中藥物的濃度；

（3）根據步驟（2）所測得濃度，計算不同時間臟器/組織中藥物的濃度，可得藥物的組織分布隨時間變化趨勢。

2.根據權利要求1所述的檢測方法，其特征在于，在步驟（1）中將液氮凍存和細胞裂解液提取相結合，用于小分子多肽類藥物組織提取液的制備。

3.根據權利要求2所述的檢測方法，其特征在于，在步驟（1）中液氮凍存時間為0.5h～3.5h，優選為2h。

4.根據權利要求2所述的檢測方法，其特征在于，在步驟（1）中細胞裂解液的加入比例為1mL～4mL/0.5g組織，優選為2.5mL～3mL/0.5g組織。

5.根據權利要求2所述的檢測方法，其特征在于，在步驟（1）中組織勻漿液的離心速度和時間為：5000rpm和20min。

6.根據權利要求1所述的檢測方法，其特征在于，在步驟（2）中根據小分子多肽類藥物的性質，采用放射免疫分析（RIA）法和酶聯免疫分析（ELISA）法測定藥物濃度。

7.根據權利要求6所述的檢測方法，其特征在于，在步驟（2）的RIA法中，小分子多肽類藥物的放射性同位素選自¹²⁵I、99mTc、³H、¹⁴C或³⁵S，優選¹²⁵I。

8.根據權利要求6所述的檢測方法，其特征在于，在步驟（2）的標準溶液的制備中，以心、肝、腎、肌肉、腦等相應空白組織制備的勻漿提取液而非一般的樣品稀釋液（含動物蛋白的PBS緩沖液等）配制標準曲線。

9.根據權利要求1所述的檢測方法，其特征在于，在步驟（3）中按以下公式計算單位質量組織所含被測藥物量：（被測藥物的濃度×細胞裂解液體積）/被測組織質量×100%。