[發明專利]一種鹽酸頭孢吡肟化合物、其制備方法及其藥物組合物

有效

• 申請號: 201310229537.0
• 申請日: 2013-06-09
• 公開（公告）號: CN103304580A
• 公開（公告）日: 2013-09-18
• 發明（設計）人: 梁宏平
• 申請（專利權）人: 四川省惠達藥業有限公司
• 主分類號: C07D501/46
• 分類號: C07D501/46;C07D501/12;A61K31/546;A61P31/04
• 代理公司: 北京元中知識產權代理有限責任公司 11223
• 代理人: 王明霞

1.一種鹽酸頭孢吡肟化合物，其特征在于，所述鹽酸頭孢吡肟化合物的結構式為：

所述鹽酸頭孢吡肟化合物使用Cu-Kα射線測量得到的X-射線粉末衍射譜圖如圖1所示。

2.一種權利要求1所述的鹽酸頭孢吡肟化合物的制備方法，其特征在于，所述制備方法包括：取鹽酸頭孢吡肟原料藥，加入DMF，所述鹽酸頭孢吡肟的重量與DMF的體積的比例為1g：8～10ml，攪拌至全部溶解，調節pH至1.5-2.0，加熱至40～60℃，再于攪拌條件下緩慢加入乙醚，加入的乙醚的體積與DMF的體積比為2-3：5，繼續攪拌20-30min，再加入活性炭，攪拌吸附，過濾脫碳除菌，得到澄清溶液，將澄清溶液移入反應釜中，于130～150℃下放置24～36h后，靜置，自然降溫至55～75℃，打開反應釜，緩慢滴加丙酮并降溫至0～5℃，丙酮的用量為DMF的5-8倍，過濾，洗滌，減壓干燥，即得白色微晶粉末。

3.一種含有權利要求1所述的鹽酸頭孢吡肟化合物的藥物組合物。

4.根據權利要求3所述的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物為無菌粉針劑。

5.根據權利要求4所述的藥物組合物，其特征在于，按重量份計，所述無菌粉針劑包括鹽酸頭孢吡肟80-95份、精氨酸5-20份。

6.根據權利要求5所述的藥物組合物，其特征在于，按重量份計，所述無菌粉針劑包括鹽酸頭孢吡肟80-90份、精氨酸10-20份。

7.一種權利要求3所述的組合物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

（1）取鹽酸頭孢吡肟原料藥，加入DMF，所述鹽酸頭孢吡肟的重量與DMF的體積的比例為1g：8～10ml，攪拌至全部溶解，調節pH至1.5-2.0，加熱至40～60℃，再于攪拌條件下緩慢加入乙醚，加入的乙醚的體積與DMF的體積比為2-3：5，繼續攪拌20-30min，再加入活性炭，攪拌吸附，過濾脫碳除菌，得到澄清溶液，將澄清溶液移入反應釜中，于130～150℃下放置24～36h后，靜置，自然降溫至55～75℃，打開反應釜，緩慢滴加丙酮并降溫至0～5℃，丙酮的用量為DMF的5-8倍，過濾，洗滌，減壓干燥，即得白色微晶粉末；

（2）將步驟（1）得到的白色微晶粉末與藥學上可接受的載體制成藥物組合物。

8.根據權利要求7所述的制備方法，其特征在于，所述步驟（2）中，將白色微晶粉末與藥學上可接受的載體混合均勻后通過無菌分裝制成無菌粉針劑。