[發明專利]2?氟代喹唑啉環類化合物及其制備方法和藥用用途

有效

• 申請號: 201310227812.5
• 申請日: 2013-06-08
• 公開（公告）號: CN104230826B
• 公開（公告）日: 2017-03-29
• 發明（設計）人: 張倩;丁健;晉建文;謝華;董孟杰;童林江;劉振峰
• 申請（專利權）人: 復旦大學;中國科學院上海藥物研究所
• 主分類號: C07D239/95
• 分類號: C07D239/95;C07D401/12;C07D491/056;A61P35/00
• 代理公司: 上海元一成知識產權代理事務所(普通合伙)31268
• 代理人: 吳桂琴

1.如式1所示結構的2-氟代喹唑啉環類化合物；

式1

其中，X為NH或者O；

R¹和R²為相同或者不同基團，分別選自氫，氨基，羥氨基，羥基，脲基，N-(C_1-8烷基)胺基，N,?N-二-(C_1-8烷基)胺基，吡咯烷-1-基，哌啶-1-基，哌嗪-1-基，嗎啉-4-基，硫代嗎啉-4-基，4-烷基取代的哌嗪-1-基，鹵取代烷胺基，羥基烷胺基，烷氧基烷胺基，羧基取代的烷胺基，氨基取代的烷胺基；含1-8個碳原子的酰胺基，含3-8個碳原子的2-烯酰胺基，丙烯酰胺基，氨基取代的含3-8個碳原子的2-烯酰胺基，N,?N-二-(C_1-8烷基)胺基取代的含3-8個碳原子的2-烯酰胺基，苯甲酰胺基，磺酰胺基，苯磺酰胺基，鹵代烷基酰胺基，羥代烷酰胺基，烷氧烷酰胺基，氨基烷酰胺基，烷胺基烷酰胺基，二烷胺基烷酰胺基；1-8個碳原子的烷氧基，3-8個碳原子的環烷基氧基，鹵取代烷氧基，羥基取代的烷氧基，烷氧基取代的烷氧基，氨基取代的烷氧基，烷胺基烷氧基，二烷胺基烷氧基，哌啶-1-基烷氧基，嗎啉基-1-烷氧基，哌嗪-1-基烷氧基，4-烷基取代的哌嗪-1-基烷氧基，吡咯烷-1-基烷氧基，三氟甲氧基；或，1-8個碳原子的烴基，鹵代烴基，羥基代烴基，烷氧基烴基，羥基烷氧基烴基，烷氧基烷氧基烴基，酰氧基烴基，氨基取代的烴基，烷胺基烴基，二烷胺基烴基，哌啶基烴基，嗎啉基烴基，哌嗪基烴基，4-烷基取代的哌嗪基烴基或吡咯烷基烴基。

2.按權利要求1所述的2-氟代喹唑啉環類化合物，其特征在于，所述的烴基為含1-8個碳原子的烷烴基，烯烴基或炔烴基。

3.按權利要求1所述的2-氟代喹唑啉環類化合物，其特征在于，所述的R¹和R²可鏈接成環，組成包括6到16元環，環內含雜原子或者不含雜原子。

4.按權利要求1所述的2-氟代喹唑啉環類化合物，其特征在于，式1結構中，R³-R⁵為相同或者不同基團，分別選自氫，氟，氯，溴，硝基，羥基，氨基，羧基，1-4個碳原子烴基，乙炔基，三氟甲基，三氟甲氧基；含1-8個碳原子的烷氧基，3-8個碳原子的環烷基氧基，芳烴基氧基，芳雜環氧基，芳雜環甲氧基，鹵代苯氧基，間氟苯氧基，間氯苯氧基，間溴苯氧基，多鹵代苯氧基，三氟甲基取代苯氧基，芐氧基，鹵代芐氧基，間氟芐氧基，間氯芐氧基，間溴芐氧基，多鹵代芐氧基，三氟甲基取代芐氧基，吡啶氧基，鹵代吡啶氧基，吡啶-2-甲氧基，取代吡啶-2-甲氧基；甲酰胺基，氨基甲酰胺基，1-4個碳原子的烴胺基甲酰胺基；芳胺基甲酰胺基，芳雜胺基甲酰胺基，各類取代芳基胺基甲酰胺基，各類取代芳雜環胺基甲酰胺基，1-4個碳原子的酰胺基，苯甲酰胺基，磺酰胺基，苯磺酰胺基，鹵代烷基酰胺基，羥代烷酰胺基，烷氧烷酰胺基，氨基烷酰胺基，烷胺基烷酰胺基，二烷胺基烷酰胺基，含1-4個碳原子的酰氧氨基或含1-4個碳原子烷氧氨基。

5.按權利要求1所述的2-氟代喹唑啉環類化合物，其特征在于，式1結構中，R¹和R²為相同或者不同基團，分別選自氫，氨基，羥氨基，羥基，脲基，含1-8個碳原子的酰胺基，含3-8個碳原子的2-烯酰胺基，丙烯酰胺基，氨基取代的含3-8個碳原子的2-烯酰胺基，N,?N-二-(C_1-8烷基)胺基取代的含3-8個碳原子的2-烯酰胺基，磺酰胺基，苯磺酰胺基，鹵代烷基酰胺基，羥代烷酰胺基，烷氧烷酰胺基，氨基烷酰胺基，烷胺基烷酰胺基，二烷胺基烷酰胺基，含1-8個碳原子的烴氧基，含1-8個碳原子的烷氧基，3-8個碳原子的環烷基氧基，鹵取代烷氧基，羥基取代烷氧基，烷氧基取代的烷氧基，氨基取代的烷氧基，烷胺基烷氧基，二烷胺基烷氧基，哌啶-1-基烷氧基，嗎啉基-1-烷氧基，哌嗪-1-基烷氧基，4-烷基取代的哌嗪-1-基烷氧基，吡咯烷-1-基烷氧基或三氟甲氧基；R¹和R²可鏈接成環，包括6到16元環，含雜原子或者不含雜原子。