[發明專利]一種依立曲坦中間體的制備方法有效
| 申請號： | 201310227324.4 | 申請日： | 2013-06-08 |
| 公開（公告）號： | CN104230895B | 公開（公告）日： | 2017-02-08 |
| 發明（設計）人： | 孫輝;周偉澄;張順利 | 申請（專利權）人： | 上海醫藥工業研究院;中國醫藥工業研究總院 |
| 主分類號： | C07D403/06 | 分類號： | C07D403/06 |
| 代理公司： | 上海弼興律師事務所31283 | 代理人： | 朱水平,王衛彬 |
| 地址： | 200040 上*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 依立曲坦 中間體 制備 方法 | ||
1.一種依立曲坦中間體(R)-3-(N-芐氧羰基吡咯烷-2-基羰基)-5-溴-1H-吲哚的制備方法，其特征在于，其包括下列步驟：有機溶劑中，在路易斯酸的催化作用下，將5-溴吲哚與N-芐氧羰基脯氨酰氯進行反應，即可；所述的反應的溫度為-20～20℃；
2.如權利要求1所述的制備方法，其特征在于，其包括下列步驟：在5-溴吲哚與有機溶劑的混合物中加入路易斯酸得混合溶液，攪拌；再加入N-芐氧羰基脯氨酰氯，反應，即可；所述的混合溶液的溫度為-20～20℃；所述的反應的溫度為-20～20℃。
3.如權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述的混合溶液的溫度為0～5℃；所述的攪拌的時間為0.5～2小時。
4.如權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述的有機溶劑為二氯甲烷、氯仿和1,2-二氯乙烷中的一種或多種。
5.如權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述的有機溶劑與所述的5-溴吲哚的體積質量比為5～30mL/g。
6.如權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述的路易斯酸為三氯化鋁和/或氯化鋅，所述的路易斯酸與所述的5-溴吲哚的摩爾比為（0.75:1）～（2:1）。
7.如權利要求6所述的制備方法，其特征在于，所述的路易斯酸為三氯化鋁，所述的路易斯酸與所述的5-溴吲哚的摩爾比為1.2:1。
8.如權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述的5-溴吲哚與所述的N-芐氧羰基脯氨酰氯的摩爾比為（2:1）～（1:1）。
9.如權利要求8所述的制備方法，其特征在于，所述的5-溴吲哚與所述的N-芐氧羰基脯氨酰氯的摩爾比為1.5:1。
10.如權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述的反應的溫度為0～5℃。
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