[發明專利]一種聯苯環辛烯木脂素類化合物及其制備方法與應用

無效

• 申請號: 201310225484.5
• 申請日: 2013-06-07
• 公開（公告）號: CN103304537A
• 公開（公告）日: 2013-09-18
• 發明（設計）人: 高雪梅;胡秋芬;李銀科;江志勇;黃相中;杜剛
• 申請（專利權）人: 云南民族大學
• 主分類號: C07D317/70
• 分類號: C07D317/70;A61K31/36;A61P31/18
• 代理公司: 昆明知道專利事務所(特殊普通合伙企業) 53116
• 代理人: 姜開俠;李中強

技術領域

本發明屬于植物有效成分提取技術領域，具體涉及一種聯苯環辛烯木脂素類化合物及其制備方法與應用。

背景技術

五味子科?(Schisandraceae)?為雙子葉植物,?只有南五味子屬?(Kadsura)?和五味子屬?(Schisandra)?兩屬,?共50種,?分布于東亞、東南亞及北美南部,?我國兩屬均產之,?約30余種,?產于西南部至東北部,?但主產地為西南部和中南部。五味子屬?(Schisandra)?約有25種,?我國有19種,?分布于西南至東南部。

目前，從五味子科藥用植物中分離得到的化合物主要為兩大類:?木脂素(Lignans)?和三萜?(Triterpenes)?類化合物。三萜類化合物大多為羊毛甾烷型和環阿爾廷型,?由于其骨架易發生變化,?且由于氧化度不同使這類三萜化合物結構復雜獨特?，F代藥理學研究表明木脂素和三萜是該科植物的主要活性成分，近年來有報道從五味子屬植物中分離到的聯苯環辛烯類木脂素在抗HIV方面具有一定的潛力。因此對該屬植物的繼續深入研究顯得尤為重要。

發明內容

本發明的第一目的是提供一種聯苯環辛烯木脂素類化合物；第二目的在于提供所述聯苯環辛烯木脂素類化合物的制備方法；第三目的在于提供所述聯苯環辛烯木脂素類化合物在制備抗艾滋藥物中的應用。

本發明的第一目的是這樣實現的，所述聯苯環辛烯木脂素類化合物是從滇藏五味子枝條、葉或果實中分離得到，命名為neglignan?B，其分子式為C₂₃H₂₆O₉，具有下述結構：

。

本發明的第二目的是這樣實現的，所述的聯苯環辛烯木脂素類化合物制備方法，其特征在于以干燥的滇藏五味子枝條、葉或果實為原料，經浸膏提取、有機溶劑萃取、硅膠柱層析、高效液相色譜分離步驟，具體為：

A、浸膏提?。簩⒌岵匚逦蹲又l、葉或果實粉碎到20~40目，以有機溶劑超聲提取2~4次，每次30~60min，提取液合并，過濾，減壓濃縮提取液至?1/4?~?1/2?體積時，靜置后濾除沉淀物，然后濃縮成浸膏；

B、有機溶劑萃取：浸膏懸浮于水中，用與水等體積的有機溶劑萃取3~5次，將每次有機溶劑萃取相減壓濃縮后合并；

C、硅膠柱層析：萃取后的浸膏用重量比6~8倍量的160?-?200目硅膠裝柱進行硅膠柱層析；以體積配比為1:0~0:1的有機溶劑溶液進行梯度洗脫，收集各部分洗脫液并濃縮，合并相同的部分；

D、反相柱層析：C步驟洗脫液的9:1部分進一步用反相材料C-18裝柱進行層析，以體積配比為20%~100%的甲醇水溶液進行梯度洗脫，收集各部分洗脫液并濃縮，合并相同的部分；

E、高效液相色譜分離：D步驟洗脫液的40%~60%的甲醇水溶液洗脫部分進一步用高效液相色譜分離純化即得所述的聯苯環辛烯木脂素類化合物。

以上述方法制備的聯苯環辛烯木脂素類化合物的結構是通過以下方法測定出來的：