[發明專利]喹烯酮四種代謝產物的化學合成方法有效
| 申請號： | 201310225015.3 | 申請日： | 2013-06-07 |
| 公開（公告）號： | CN103420926A | 公開（公告）日： | 2013-12-04 |
| 發明（設計）人： | 袁宗輝;潘源虎;周波;盧宏濤;黃玲利;陶燕飛;陳冬梅;謝書宇;王旭;劉振利 | 申請（專利權）人： | 華中農業大學 |
| 主分類號： | C07D241/42 | 分類號： | C07D241/42 |
| 代理公司： | 武漢宇晨專利事務所 42001 | 代理人： | 張紅兵 |
| 地址： | 430070 湖*** | 國省代碼： | 湖北;42 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 喹烯酮四種 代謝 產物 化學合成 方法 | ||
1.喹烯酮四種代謝物脫二氧喹烯酮，脫二氧喹烯酮側鏈羰基還原產物，N1-脫氧喹烯酮和N4-脫氧喹烯酮側鏈羰基還原產物的合成方法，其特征在于如下步驟：
1)脫二氧喹烯酮的合成：以乙酰甲喹為原料，連二亞硫酸鈉對其進行還原，得到脫二氧乙酰甲喹，再與苯甲醛進行縮合，即得脫二氧喹烯酮；
2)將上步所得脫二氧喹烯酮溶于溶劑甲醇，乙醇，異丙醇，二氯甲烷或乙酸乙酯中，室溫下，以硼氫化鈉或硼氫化鉀進行還原，即得脫二氧喹烯酮側鏈羰基還原產物；
3)N1-脫氧喹烯酮的合成：以乙酰甲喹為原料，亞磷酸三甲酯或亞磷酸三乙酯為還原劑對其進行選擇性脫氧得到N1-脫氧乙酰甲喹，再與苯甲醛進行縮合，即得N1-脫氧喹烯酮產物；
4)N4-脫氧喹烯酮羰基還原產物的合成：以乙酰甲喹為原料，在合適的取代胺如羥胺，甲胺，二甲胺或三乙胺溶液中回流以選擇性脫氧得到N4-脫氧乙酰甲喹，再與苯甲醛進行縮合，即得N4-脫氧喹烯酮，進一步以硼氫化鈉對其進行還原，即得N4-脫氧喹烯酮側鏈羰基還原產物。
2.如權利要求1所述的合成方法，其特征在于，步驟1)中合成脫二氧乙酰甲喹時采用的還原劑為連二亞硫酸鈉，反應物與還原劑的投料比為1∶1～1∶5，反應溫度為60℃。
3.如權利要求1所述的合成方法，其特征在于，步驟2)中采用硼氫化鈉做為還原劑，反應物與還原劑的投料比為1∶1.5。
4.如權利要求1所述的合成方法，其特征在于，步驟3)中的N1-脫氧喹烯酮采用亞磷酸三甲酯或亞磷酸三乙酯為脫氧劑，底物與脫氧劑物質量的投料比為1∶1～1∶2。
5.如權利要求1所述的合成方法，其特征在于，步驟4)N4-脫氧喹烯酮側鏈羰基還原產物中采用取代胺做還原劑。
6.如權利要求5所述的合成方法，其特征在于所述的取代胺采用甲胺、二甲胺或三乙胺，底物與還原劑的投料比為1∶1～1∶3。
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