[發(fā)明專利]一類新型截短側(cè)耳素衍生物及其制備方法和抗腫瘤用途

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201310221737.1
• 申請(qǐng)日: 2013-06-05
• 公開（公告）號(hào): CN103265442B
• 公開（公告）日: 2017-02-08
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 徐志斌;孟子暉;米彥青;董英杰;王鵬;張純;薛敏;崔至皓
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 北京理工大學(xué)
• 主分類號(hào): C07C229/14
• 分類號(hào): C07C229/14;C07D317/58;A61K31/40;A61K31/223;A61K31/36;A61P35/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種具有結(jié)構(gòu)通式（I）所示的截短側(cè)耳素類化合物：

其中

R1、R2、R3、R4各自獨(dú)立地選自氫、（取代）氨基、甲基、鹵素、三氟甲基、苯基、苯氧基、C1-C4烷基和烷氧基中。

2.如權(quán)利要求1中所述的截短側(cè)耳素類化合物，其特征在于，其為具有如下結(jié)構(gòu)的化合物：

其中，

3.一種如權(quán)利要求2所述的截短側(cè)耳素類化合物的制備方法，該方法包括以下流程來制備化合物1-15：

取代的苯甲酰氯與乙胺在非質(zhì)子性溶劑中，堿的作用下生成酰胺中間體；

酰胺中間體經(jīng)還原后，與甲苯磺酰化的截短側(cè)耳素反應(yīng)得到系列化合物1-15。

其中R1,R2,R3,R4的定義如權(quán)利要求2。

4.一種抗腫瘤藥物組合物，其中包含一種或多種如權(quán)利要求1-2所述的截短側(cè)耳素類化合物作為活性成分。

5.如權(quán)利要求1-2所述的截短側(cè)耳素類化合物在制備治療癌癥藥物中的用途。