[發明專利]一種索拉非尼納米微粒的制備方法

有效

• 申請號: 201310218508.4
• 申請日: 2013-06-04
• 公開（公告）號: CN103301072A
• 公開（公告）日: 2013-09-18
• 發明（設計）人: 秦建民;盛霞;殷佩浩;李琦;黃濤;撒忠秋;楊林;張敏
• 申請（專利權）人: 上海中醫藥大學附屬普陀醫院
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K47/34;A61K31/44;A61P35/00
• 代理公司: 上海信好專利代理事務所(普通合伙) 31249
• 代理人: 張靜潔;賈慧琴

1.一種索拉非尼納米微粒的制備方法，其特征在于，該方法包含以下具體步驟：

???????????步驟1，將聚乙二醇單甲醚-外消旋聚乳酸嵌段共聚物和索拉非尼溶解于四氫呋喃和甲醇混合有機溶劑中，攪拌混合形成澄清透明溶液；

???????????步驟2，除去有機溶劑，離心除去聚集體，制得索拉非尼納米微粒濃縮液；該索拉非尼納米微粒是以索拉非尼為活性成分，以聚乙二醇單甲醚-外消旋聚乳酸嵌段共聚物作為藥物包被輔料形成的靶向納米藥物。

2.如權利要求1所述的索拉非尼納米微粒的制備方法，其特征在于，所述的聚乙二醇單甲醚-外消旋聚乳酸嵌段共聚物的制備方法為：使得聚乙二醇單甲醚、外消旋丙交酯在催化劑辛酸亞錫作用下反應獲得。

3.如權利要求2所述的索拉非尼納米微粒的制備方法，其特征在于，所述的聚乙二醇單甲醚和外消旋丙交酯以重量比例為1:1.1~2的比例共聚形成聚乙二醇單甲醚-外消旋聚乳酸嵌段共聚物作為藥物包被輔料；所述的聚乙二醇單甲醚-外消旋聚乳酸嵌段共聚物的通式為mPEG-PDLLA，其分子量的范圍為40-45kD。

4.如權利要求1所述的索拉非尼納米微粒的制備方法，其特征在于，所述的索拉非尼納米微粒中，索拉非尼與聚乙二醇單甲醚-外消旋聚乳酸嵌段共聚物的重量比為?1:15~25。

5.如權利要求4所述的索拉非尼納米微粒的制備方法，其特征在于，所述的索拉非尼納米微粒中，索拉非尼與聚乙二醇單甲醚-外消旋聚乳酸嵌段共聚物的重量比為?1:20。

6.如權利要求1所述的索拉非尼納米微粒的制備方法，其特征在于，所述的索拉非尼納米微粒攜載索拉非尼含量為5~7%，包封率為92~98%。

7.如權利要求6所述的索拉非尼納米微粒的制備方法，其特征在于，所述的索拉非尼納米微粒攜載索拉非尼含量6.5?±0.2%，包封率為95?±2.2%。