[發(fā)明專利]一種芬太尼雙層口頰片及其制備方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201310215514.4 | 申請日： | 2013-06-03 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN103340833A | 公開（公告）日： | 2013-10-09 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 吳紅;羅曉星;范黎;喬友備 | 申請（專利權(quán)）人： | 中國人民解放軍第四軍醫(yī)大學(xué) |
| 主分類號(hào)： | A61K9/22 | 分類號(hào)： | A61K9/22;A61K31/4468;A61P29/00;A61P25/04 |
| 代理公司： | 西安通大專利代理有限責(zé)任公司 61200 | 代理人： | 汪人和 |
| 地址： | 710032 *** | 國省代碼： | 陜西;61 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 芬太尼 雙層 口頰片 及其 制備 方法 | ||
1.一種芬太尼雙層口頰片，其特征在于，包括內(nèi)層的速釋層和外層的緩釋層，速釋層將緩釋層包裹；
所述的速釋層包括藥效成分、快速釋放的泡騰劑和包合劑；
所述的緩釋層包括藥效成分和親水性緩釋載體。
2.如權(quán)利要求1所述的芬太尼雙層口頰片，其特征在于，所述的速釋層利用泡騰反應(yīng)使雙層口頰片周圍發(fā)生短暫pH值變化，數(shù)分鐘內(nèi)迅速崩解釋放芬太尼，所述的pH值變化范圍為4.5～7.0；緩釋層緩慢釋放藥物維持有效血藥濃度達(dá)數(shù)小時(shí)。
3.如權(quán)利要求1所述的芬太尼雙層口頰片，其特征在于，以質(zhì)量份數(shù)計(jì)，所述的速釋層包括1～30份的藥效成分、25～50份的泡騰崩解劑、10～50份的稀釋劑、1～5份的粘合劑、0～5份的矯味劑、0.5～5份的粘附劑、1～5份的潤滑劑和0.5～2份的著色劑。
4.如權(quán)利要求3所述的芬太尼雙層口頰片，其特征在于，所述的藥效成分為芬太尼或枸櫞酸芬太尼，所述的泡騰崩解劑為碳酸氫鈉、碳酸鈉和枸櫞酸，所述的稀釋劑為甘露醇，所述的粘合劑為羧甲基纖維素鈉或淀粉乳糖復(fù)合物，所述的粘附劑為卡波姆或聚乙二醇，所述的潤滑劑為硬脂酸鎂，所述的矯味劑為甜菊苷、天門冬酰氨苯丙氨酸甲酯、蘋果香精、桔子香精、香蕉香精中的一種或幾種，所述的著色劑為氧化鐵紅、胡蘿卜素、檸檬黃素中的一種或幾種。
5.如權(quán)利要求1所述的芬太尼雙層口頰片，其特征在于，以質(zhì)量份數(shù)計(jì)，所述的緩釋層包括1～50份的藥效成分、10～40份的親水性緩釋載體、10～30份的稀釋劑、0～5份的矯味劑、0～5份的潤滑劑和著色劑。
6.如權(quán)利要求5所述的芬太尼雙層口頰片，其特征在于，所述的藥效成分為枸櫞酸芬太尼，所述的親水性緩釋載體為羥丙基甲基纖維素、卡波姆、海藻酸鈉、乳糖中的一種或幾種，所述的稀釋劑為甘露醇，所述的潤滑劑為硬脂酸鎂，所述的矯味劑為甜菊苷、天門冬酰氨苯丙氨酸甲酯、蘋果香精、桔子香精、香蕉香精中的一種或幾種，所述的著色劑為氧化鐵紅、胡蘿卜素、檸檬黃素中的一種或幾種。
7.如權(quán)利要求1所述的芬太尼雙層口頰片，其特征在于，以質(zhì)量比計(jì)，速釋層：緩釋層=（10～30）：（30～70）。
8.如權(quán)利要求1所述的芬太尼雙層口頰片，其特征在于，所述的藥效成分還可以被環(huán)糊精包合及微粒包封；所述的微粒材料包括天然及人工合成生物可降解材料；
所述的藥效成分為芬太尼系列藥物或具有鎮(zhèn)痛作用、經(jīng)口腔粘膜給藥的其他藥效成分。
9.如權(quán)利要求1所述的芬太尼雙層口頰片，其特征在于，以質(zhì)量分?jǐn)?shù)計(jì)，所述的速釋層包括：1.0～15%的枸櫞酸芬太尼、40～45%的甘露醇、18～21%的碳酸氫鈉、8～12%的碳酸鈉、10～15%的枸櫞酸、3～5%的硬脂酸鎂、0.5～1%的氧化鐵紅、0～5%的甜菊苷；以及5～10%的羧甲基纖維素鈉、3～5%的PEG4000；
或者，以及5～10%的淀粉乳糖復(fù)合物、3～5%的卡波姆；
所述的緩釋層包括：1.0～15%的枸櫞酸芬太尼、40～45%的甘露醇、20～25%的羥丙甲纖維素K4M、10～15%的羥丙甲纖維素K15M、10～15%的乳糖、3～5%的硬脂酸鎂、0.5～1%的氧化鐵紅和0～5%的甜菊苷。
10.一種芬太尼雙層口頰片的制備方法，其特征在于，包括以下操作：
1）以質(zhì)量份數(shù)計(jì)，將1～30份的藥效成分、25～50份的泡騰崩解劑、10～50份的稀釋劑、1～5份的粘合劑、0～5份的矯味劑、0.5～5份的粘附劑、1～5份的潤滑劑和0.5～2份的著色劑制成速釋層顆粒；
以質(zhì)量份數(shù)計(jì)，將1～50份的藥效成分、10～40份的親水性緩釋載體、10～30份的稀釋劑、0～5份的矯味劑、0～5份的潤滑劑和著色劑制成緩釋層顆粒；
2）所述的芬太尼雙層口頰片采用干粉或濕法壓片；先將緩釋顆粒進(jìn)行預(yù)壓，調(diào)節(jié)片重及預(yù)壓壓力在1～10kg/cm2，再加入速釋層顆粒壓制，得到核殼結(jié)構(gòu)雙層口腔頰片。
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