[發(fā)明專利]阿格列汀中間體R-3-氨基哌啶雙鹽酸鹽的制備方法有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201310213695.7 | 申請(qǐng)日： | 2013-05-29 |
| 公開(kāi)（公告）號(hào)： | CN103319399A | 公開(kāi)（公告）日： | 2013-09-25 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 劉春;叢日剛;王路泰 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 威海迪素制藥有限公司;迪沙藥業(yè)集團(tuán)有限公司;迪沙藥業(yè)集團(tuán)山東迪沙藥業(yè)有限公司 |
| 主分類號(hào)： | C07D211/56 | 分類號(hào)： | C07D211/56;C07D211/02;C07B57/00 |
| 代理公司： | 暫無(wú)信息 | 代理人： | 暫無(wú)信息 |
| 地址： | 264205 山東省威海市經(jīng)區(qū)崮*** | 國(guó)省代碼： | 山東;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 阿格列汀 中間體 氨基 哌啶 鹽酸 制備 方法 | ||
1.阿格列汀中間體R-3-氨基哌啶雙鹽酸鹽的制備方法，其特征在于，
第一步以外消旋體化合物3-哌啶甲酰胺為原料，在1-氟萘、氧化劑、氟硼酸作用下，得到類似酰胺的霍夫曼重排反應(yīng)產(chǎn)物3-氨基哌啶，濃鹽酸酸化，得3-氨基哌啶雙鹽酸鹽：
所述的氧化劑為雙氧水；
第二步3-氨基哌啶雙鹽酸鹽與堿反應(yīng)，游離出的3-氨基哌啶用D-酒石酸拆分，產(chǎn)物經(jīng)濃鹽酸酸化，得到R-3-氨基哌啶雙鹽酸鹽：
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，第一步反應(yīng)3-哌啶甲酰胺與1-氟萘、氧化劑、氟硼酸在乙醇-水中進(jìn)行，乙醇與水的體積比為10～19∶1，優(yōu)選12∶1。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，第一步3-哌啶甲酰胺與1-氟萘、氧化劑、氟硼酸的反應(yīng)在室溫下進(jìn)行。
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