[發明專利]一種常春藤皂苷元酰胺衍生物及其制備方法及其應用

有效

• 申請號: 201310213019.X
• 申請日: 2013-05-31
• 公開（公告）號: CN103265606A
• 公開（公告）日: 2013-08-28
• 發明（設計）人: 徐江平;王國華
• 申請（專利權）人: 徐江平
• 主分類號: C07J63/00
• 分類號: C07J63/00;A61P25/24;A61P35/00;A61P25/00
• 代理公司: 寧波市天晟知識產權代理有限公司 33219
• 代理人: 張文忠

1.一種常春藤皂苷元酰胺衍生物，其特征是：該常春藤皂苷元酰胺衍生物為N-(3-二甲氨基丙基)-常春藤皂苷元-17-甲酰胺，通式為

。

2.根據權利要求1所述的一種常春藤皂苷元酰胺衍生物，其特征是：所述的N-(3-二甲氨基丙基)-常春藤皂苷元-17-甲酰胺內的3-二甲氨基丙基為在常春藤皂苷元的28位引入3-二甲氨基丙胺形成。

3.一種常春藤皂苷元酰胺衍生物的制備方法，其特征是：包括以下步驟：

步驟一、將常春藤皂苷元0.4mmol以及N-羥基琥珀酰亞胺0.6mmol加入10ml四氫呋喃中，室溫下攪拌反應，直至溶液變得澄清；

步驟二、在溶液中加入1.2mmol的N,N’-二環己基碳二亞胺，封閉狀態下繼續室溫攪拌，采用薄層色譜法跟蹤反應情況，直至反應完畢；

步驟三、停止攪拌，用濾紙過濾除去溶液中的白色沉淀物，得中間體活化酯的澄清溶液；

步驟四、將中間體活化酯的澄清溶液在攪拌狀態下逐滴加入至1.44mmol的3-二甲氨基-1-丙胺中，然后，再加入3mmol三乙胺在常溫下攪拌反應；

步驟五、用薄板色譜跟蹤步驟四的反應情況，待反應完畢，經柱層析色譜分離得N-(3-二甲氨基丙基)-常春藤皂苷元-17-甲酰胺。

4.根據權利要求3所述的一種常春藤皂苷元酰胺衍生物的制備方法，其特征是：所述的步驟三與步驟四之間設有檢測步驟，所述的檢測步驟為：對中間體活化酯的澄清溶液進行減壓蒸餾，進行柱色譜分離后得白色粉末，經質譜檢測，確認得到了白色粉末為活化酯粉末。

5.根據權利要求3所述的一種常春藤皂苷元酰胺衍生物的制備方法，其特征是：所述的步驟三中白色沉淀物采用四氫呋喃沖洗，并將沖洗后的溶液并入中間體活化酯的澄清溶液中。

6.一種如權利要求1所述的常春藤皂苷元酰胺衍生物的應用，其特征是：應用于神經保護的藥物。

7.一種如權利要求1所述的常春藤皂苷元酰胺衍生物的應用，其特征是：應用于抗抑郁的藥物。

8.一種如權利要求1所述的常春藤皂苷元酰胺衍生物的應用，其特征是：應用于抗腫瘤的藥物。