[發(fā)明專利]一種小檗堿和二甲雙胍的口服藥物組合物及其制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310209113.8
• 申請日: 2013-05-30
• 公開（公告）號(hào): CN103271907A
• 公開（公告）日: 2013-09-04
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 汲涌;周凱;蘇顯英;周聯(lián)波;郭朗;王雅倩
• 申請（專利權(quán)）人: 東北制藥（沈陽）科技發(fā)展有限公司
• 主分類號(hào): A61K31/4375
• 分類號(hào): A61K31/4375;A61P3/10;A61P3/06;A61K31/155
• 代理公司: 沈陽維特專利商標(biāo)事務(wù)所(普通合伙) 21229
• 代理人: 甄玉荃

1.一種口服藥物組合物，由藥物活性成分和藥物制劑輔料組成，其特征在于所述的藥物活性成分由小檗堿或其藥學(xué)上可接受的鹽和二甲雙胍或其藥學(xué)上可接受的鹽組成。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種口服藥物組合物，其特征在于所述的藥學(xué)上可接受的鹽選自鹽酸鹽、硫酸鹽中的一種。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種口服藥物組合物，其特征在于所述的藥物組合物為普通片、雙層片、腸溶片、膠囊劑、顆粒劑、散劑。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種口服藥物組合物，其特征在于所述的藥物組合物為降血糖、降血脂、防治糖尿病并發(fā)癥的藥物組合物。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種口服藥物組合物，其特征在于所述的小檗堿或其藥學(xué)上可接受的鹽和二甲雙胍或其藥學(xué)上可接受的鹽的摩爾比為1:24.63-1:0.25,優(yōu)選的摩爾比為1:8.21-1:0.69。

6.根據(jù)權(quán)利要求1或3所述的一種口服藥物組合物，其特征在于在普通片中，所述的藥物制劑輔料由填充劑、崩解劑、潤滑劑、包衣材料、粘合劑組成。

7.根據(jù)權(quán)利要求1或6所述的一種口服藥物組合物，其特征在于在普通片中，各成分的重量百分比含量為：藥物活性成分84.2-92.6%、填充劑2.8-6.9%、崩解劑0.8-3.3%、潤滑劑0.4-1.5%、包衣材料2.1-6.7%、粘合劑0-3.4%。

8.根據(jù)權(quán)利要求1或3所述的一種口服藥物組合物，其特征在于在雙層片中，所述的藥物制劑輔料由填充劑、崩解劑、潤滑劑、矯味劑、粘合劑組成。

9.根據(jù)權(quán)利要求1或8所述的一種口服藥物組合物，其特征在于在雙層片中，各成分的重量百分比含量為：藥物活性成分79.5-87.3%、填充劑6.4-14.5%、崩解劑1.6-3.2%、潤滑劑0.9-1.4%、矯味劑0.04-0.08%、粘合劑0-3.4%。

10.根據(jù)權(quán)利要求1或3所述的一種口服藥物組合物，其特征在于在腸溶片中，所述的藥物制劑輔料由填充劑、崩解劑、潤滑劑、粘合劑、腸溶包衣層輔料組成，所述的腸溶包衣層輔料由腸溶包衣材料、增塑劑、抗粘劑組成。

11.根據(jù)權(quán)利要求1或10所述的一種口服藥物組合物，其特征在于在腸溶片中各組分的重量百分比含量為：藥物活性成分64.0-78.5%、填充劑3.4-5.9%、崩解劑0.7-4.4%、潤滑劑0.46-0.85%、粘合劑0-3.3%、腸溶包衣材料10.1-23.3%、增塑劑0.7-4.6%、抗粘劑0.5-3.4%。

12.根據(jù)權(quán)利要求1或3所述的一種口服藥物組合物，其特征在于在膠囊劑中，所述的藥物制劑輔料由填充劑、潤滑劑、粘合劑組成。

13.根據(jù)權(quán)利要求1或12所述的一種口服藥物組合物，其特征在于在膠囊劑中各組分的重量百分比含量為：藥物活性成分91.4-93.2%、填充劑3.6-7.3%、潤滑劑0.8-1.7%、粘合劑0-2.5%。

14.根據(jù)權(quán)利要求1或3所述的一種口服藥物組合物，其特征在于在顆粒劑中，所述的藥物制劑輔料由填充劑、潤滑劑、粘合劑組成。

15.根據(jù)權(quán)利要求1或14所述的一種口服藥物組合物，其特征在于在顆粒劑中各組分的重量百分比含量為：藥物活性成分91.7-93.2%、填充劑3.6-7.3%、潤滑劑0.7-1.7%、粘合劑0-2.5%。

16.根據(jù)權(quán)利要求1或3所述的一種口服藥物組合物，其特征在于在散劑中，所述的藥物制劑輔料由填充劑、潤滑劑組成。

17.根據(jù)權(quán)利要求1或16所述的一種口服藥物組合物，其特征在于在散劑中各組分的重量百分比含量為：藥物活性成分91.7-94.8%、填充劑3.7-7.3%、潤滑劑0.7-1.7%。

18.根據(jù)權(quán)利要求1或6或8或10或12或14或16所述的一種口服藥物組合物，其特征在于所述的填充劑選自淀粉、乳糖、預(yù)膠化淀粉、微晶纖維素中的一種或幾種。

19.根據(jù)權(quán)利要求1或6或8或10所述的一種口服藥物組合物，其特征在于所述的崩解劑選自交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、交聯(lián)聚維酮、羧甲基淀粉鈉、羥丙基淀粉、低取代羥丙基纖維素中的一種或幾種。