[發(fā)明專利]雷公藤葉總萜在制備抗類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎藥物中的應(yīng)用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310204299.8
• 申請日: 2013-05-28
• 公開（公告）號: CN104173413B
• 公開（公告）日: 2020-02-18
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 張東明;侯琦;李創(chuàng)軍;張?zhí)忑R;白金葉
• 申請（專利權(quán)）人: 中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所
• 主分類號: A61K36/37
• 分類號: A61K36/37;A61P19/02;A61P29/00;A61K127/00
• 代理公司: 北京三高永信知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 11138
• 代理人: 何文彬

1.一種具有抗類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的雷公藤葉總萜有效部位，其特征在于，該有效部位是從雷公藤葉中制備，有效部位的活性成分為一組萜類化合物，總萜含量占提取物的重量的百分比在50％以上；制備該有效部位按如下步驟：

1).提?。簩⒗坠偃~粉碎成粗粉，用10倍量的80％乙醇回流提取2次，合并提取液，濾過，濾液減壓回收乙醇，至無醇的混懸液，放冷；

2).溶劑萃?。簩⒉襟E1)所得的混懸液用體積為1/2乙酸乙酯萃取3次，萃取液合并，回收乙酸乙酯，殘留物干燥得到深褐色至黑色的粗浸膏；

3)乙酸乙酯回流：將步驟2)所得的粗浸膏用10倍量的乙酸乙酯回流3次，每次1.5小時，抽濾，合并乙酸乙酯提取液；

4)色譜柱層析：將步驟3)所得的濾液通過裝有12倍量的中性氧化鋁柱，用乙酸乙酯洗脫4個柱體積，收集洗脫液，減壓回收乙酸乙酯，干燥得粗品總萜；其中，中性氧化鋁是乙酸乙酯提取液中所含固體物的12倍量，所述中性氧化鋁柱為100至200目；

5)大孔吸附樹脂脫色及脫脂：將步驟4)所得粗品總萜用大孔樹脂層析柱層析，用40％乙醇洗脫8個柱體積，蒸干得黃色的油狀物或膠狀物為雷公藤葉總萜。

2.根據(jù)權(quán)利要求1的雷公藤葉總萜有效部位，其特征在于，所述的總萜化合物主要由單萜和二萜組成，其中單萜的含量不低于總萜的25％，二萜含量不低于20％。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的雷公藤葉總萜有效部位，其特征在于，步驟1)所述的雷公藤葉為8月份或9月初采集的雷公藤葉。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的雷公藤葉總萜有效部位，其特征在于，步驟5)所述的大孔樹脂為D101型吸附樹脂、AB-8型吸附樹脂、XAD-2型吸附樹脂、HP20型吸附樹脂、SP825型吸附樹脂、SP700型吸附樹脂、CHP20P型吸附樹脂或者SP70型吸附樹脂；樹脂用量為樣品量的3-10倍。

5.一種具有抗類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的藥物組合物，其特征在于，含有有效劑量的權(quán)利要求1-4任一項所述的雷公藤葉總萜的有效部位和藥劑學(xué)上允許的賦形劑。

6.根據(jù)權(quán)利要求5的藥物組合物，其特征在于，所述的藥物組合為普通片、膠囊和顆粒劑。

7.根據(jù)權(quán)利要求6的藥物組合物，其特征在于，含有的總萜的有效部位按有效部位提取物計為0.2-5mg/片。