[發明專利]一種制備鹽酸厄洛替尼晶型F的方法有效
| 申請號： | 201310203250.0 | 申請日： | 2013-05-28 |
| 公開（公告）號： | CN103333124A | 公開（公告）日： | 2013-10-02 |
| 發明（設計）人： | S.溫特;商永嚴;P.塔拉韋拉埃斯卡薩尼;R.貝倫古爾馬爾莫;鄭國榮 | 申請（專利權）人： | 埃斯特維華義制藥有限公司 |
| 主分類號： | C07D239/94 | 分類號： | C07D239/94 |
| 代理公司： | 中國專利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 張萍;李連濤 |
| 地址： | 312071 浙江*** | 國省代碼： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 制備 鹽酸 厄洛替尼晶型 方法 | ||
1.一種制備鹽酸厄洛替尼晶型F的方法，所述方法包括將在C4醇中的厄洛替尼游離堿加入到溶于有機溶劑的氯化氫中，并使所形成的鹽酸厄洛替尼結晶。
2.?根據權利要求1所述的方法，其中所述C4醇選自1-丁醇、2-丁醇、叔丁醇、2-甲基丙醇及其混合物。
3.?根據權利要求1所述的方法，其中所述有機溶劑選自一種或更多種C3-6醇。
4.?根據權利要求1所述的方法，其中所述有機溶劑是一種或更多種C3-6醇與選自以下的一種或更多種溶劑的混合物：C5-8烷烴、C5-8環烷烴、C6-8芳香烴、C4-10烷基醚、C4-10環烷基醚、C1-4羧酸C2-4烷基酯。
5.?根據權利要求4所述的方法，其中所述有機溶劑是一種或更多種C3-6醇與一種或更多種C1-4羧酸C2-4烷基酯的混合物。
6.?根據權利要求1所述的方法，其中在0?~?60℃下進行所述方法。
7.?根據權利要求6所述的方法，其中在20?~?50℃下進行所述方法。
8.?根據權利要求7所述的方法，其中在30℃下進行所述方法。
9.?根據權利要求1所述的方法，其還包括通過過濾、洗滌和干燥來回收鹽酸厄洛替尼晶型F。
10.?根據權利要求9所述的方法，其中用C4?醇洗滌鹽酸厄洛替尼晶型F。
11.?根據權利要求10所述的方法，其中所述C4醇選自1-丁醇、2-丁醇、叔丁醇、2-甲基丙醇及其混合物。
12.?根據權利要求1所述的方法，其還包括將將鹽酸厄洛替尼晶型F轉化為其它晶型。
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