[發(fā)明專利]1’-氧代靛玉紅的制備和用途

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310202029.3
• 申請日: 2013-05-28
• 公開（公告）號: CN103333161A
• 公開（公告）日: 2013-10-02
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 姚其正;劉佳佳;王朝暉;吳奎;王永彬;姚世寧
• 申請（專利權(quán)）人: 中國藥科大學
• 主分類號: C07D405/04
• 分類號: C07D405/04;A61P35/00;A61P17/06;A61P17/00;A61P31/12;A61P25/28;A61P3/10;A61P35/02
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1.下述通式的化合物或藥學上可接受的鹽，為1′-氧代靛玉紅衍生物：

式中，R¹為H或C₁～C₆烷基、芳基、芳烷基、酰基、芳酰基、酰基保護的糖基和二糖基、糖基和二糖基；

R²、R³、R⁴、R⁵、R^2’、R^3’、R^4’和R^5’獨立地代表H、鹵素、羥基、巰基、C₁～C₄烷基、硝基、氨基、胺基、酰氨基、C₁～C₄烷氧基、甲硫基、苯基、苯氧基、芳基、芳烷基、三氟甲基、酰基、芳酰基、磺酸基、氨基磺酰基、異氰酸酯基、烷基異氰酸酯基；

R為氧原子，硫原子，硒原子；或R為一個NR⁶或NOR⁶基團，其中R⁶為H、C₁～C₆直鏈或支鏈烷基、芳基、芳烷基、C₃～C₆脂肪環(huán)基、酰基、芳酰基、磺酰基、磷酰基。

2.如權(quán)利要求1所述的化合物或藥學上可接受的鹽，其中：

R¹為H或C₁～C₆烷基、芳基、芳烷基、酰基、芳酰基、酰基保護的糖基、糖基；

R²、R³、R⁴、R⁵、R^2’、R^3’、R^4’和R^5’分別獨立地代表H、鹵素、羥基、巰基、C₁～C₄烷基、氨基、胺基、酰氨基、C₁～C₄烷氧基、甲硫基、苯基、苯氧基、芳基、芳烷基、三氟甲基、酰基、芳酰基、磺酸基、異氰酸酯基；

上述的糖基為阿拉伯糖、木糖、核糖、甘露糖和葡萄糖；

R為氧原子，硫原子，硒原子；或R為一個NR⁶或NOR⁶基團，其中R⁶為H、C₁～C₆直鏈或支鏈烷基、芳基、芳烷基、C₃～C₆脂肪環(huán)基、酰基、芳酰基、磺酰基、磷酰基。

3.如權(quán)利要求1和2所述化合物或藥學上可接受的鹽，其中，所述藥學上可接受的鹽包括無機酸和有機酸所形成的鹽，所述的無機酸包括：鹽酸、氫溴酸、磷酸、硝酸、硫酸；所述的有機酸包括：甲酸、乙酸、丙酸、丁二酸、萘二磺酸(1，5)、亞細亞酸、甘珀酸、甘草次酸、齊墩果酸、山楂酸、熊果酸、科羅索酸、白樺酸、桃檬酸、乳香酸、草酸、酒石酸、乳酸、水楊酸、苯甲酸、戊酸、二乙基乙酸、丙二酸、琥珀酸、富馬酸、庚二酸、己二酸、馬來酸、蘋果酸、氨基磺酸、苯丙酸、葡糖酸、抗壞血酸、煙酸、異煙酸、甲磺酸、對甲苯磺酸、檸檬酸，以及氨基酸。

4.如權(quán)利要求1～3任一項所述化合物，或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，用于治療以下疾病的藥物：因細胞周期激酶異常、細胞生長、增殖紊亂或胰島素抵抗所導致的疾病；所述的疾病包括惡性腫瘤、牛皮癬、病毒性皮膚病、神經(jīng)退化和紊亂等神經(jīng)系統(tǒng)疾病和2型糖尿病。

5.如權(quán)利要求1～3任一項所述化合物，或其藥學上可接受的鹽作為抑制細胞周期蛋白依賴性激酶的抑制劑。

6.如權(quán)利要求1～3任一項所述化合物，或其藥學上可接受的鹽，在用于治療和預(yù)防各種腫瘤、病毒性、神經(jīng)系統(tǒng)疾病和2型糖尿病時，可制成制藥工業(yè)中一切適用劑型，所述劑型包括：小容量注射劑，中容量注射劑，大容量注射劑，粉針注射劑，注射用乳劑，片劑，丸劑，膠囊劑，膏劑，霜劑，貼劑，搽劑，粉劑，噴霧劑，植入劑，滴劑，栓劑，軟膏劑；各類納米制劑；相應(yīng)的脂質(zhì)體主要地制成以上所提及的注射劑。

7.如權(quán)利要求1～3任一項所述化合物，或其藥學上可接受的鹽，在用于治療和預(yù)防各種腫瘤、病毒性、神經(jīng)系統(tǒng)疾病和2型糖尿病時，可采用各種途徑給藥：口服給藥，注射給藥，植入給藥，腔內(nèi)給藥，肛門給藥，透皮給藥，內(nèi)外敷；其中所述的注射給藥可以是：靜脈注射，肌肉注射，皮下注射，腔內(nèi)注射。