[發明專利]巰基煙酸類化合物及其制備方法

有效

• 申請號: 201310188043.2
• 申請日: 2013-05-20
• 公開（公告）號: CN103265478A
• 公開（公告）日: 2013-08-28
• 發明（設計）人: 張萬年;王慧;繆震元;李濤;吳岳林;王琴;盛春泉;羅森;姚建忠;劉雄
• 申請（專利權）人: 中國人民解放軍第二軍醫大學;中國人民解放軍軍事醫學科學院微生物流行病研究所
• 主分類號: C07D213/80
• 分類號: C07D213/80;C07D213/79;C07D213/803;A61K31/455;A61P39/02;A61P31/04
• 代理公司: 上海元一成知識產權代理事務所(普通合伙) 31268
• 代理人: 趙青

1.一類巰基煙酸類化合物及其藥學上可接受的鹽、酯、溶劑合物，該化合物的結構通式如式I所示：?

???(式１）?

式I中：?

R₁、R₂、R₃、R₄獨立地表示下述基團中的任意一種：氫、羥基、氨基、鹵素、氰基、肼基、疊氮基、低級烷基氨基、低級烷基、低級鹵代烷基、環烷基、低級烷氧基、低級鹵代烷氧基、低級鏈烯基、低級氰基烷基、低級硝基烷基、酰胺基、低級酰胺基烷基、低級肼基烷基、低級疊氮基烷基、(CH₂)_mNR₇R₈、(CH₂)_mOR₉、(CH₂)_mSR₉、(CH₂)_mNR₇C(O)R₉、(CH₂)_mC(O)R₉、(CH₂)_mOC(O)R₉、O(CH₂)_mNR₇R₈、OC(O)NR₇、OC(O)(CH₂)_mOC(O)R₉；?

或者，R₁和R₂與它們所連接的苯環上的碳原子一起形成5或6元環；?

或者，R₂和R₃與它們所連接的苯環上的碳原子一起形成5或6元環；?

或者，R₃和R₄與它們所連接的苯環上的碳原子一起形成5或6元環；?

形成所述5或6元環的單元選自CH、CH₂、O、S或NR₇；?

R₅、R₆獨立地表示下述基團中的任意一種：氫、羥基、氨基、鹵素、氰基、肼基、疊氮基、低級烷基氨基、低級烷基、低級鹵代烷基、低級烷氧基、低級鏈烯基和(CH₂)_mCOOH；?

R₇、R₈、R₉獨立地表示氫、低級烷基或環烷基；?

m是0至3之間的整數；?

所述的低級烷基、低級烷氧基是指含1至6個碳原子的直鏈或支鏈飽和脂肪烴基；?

所述的低級鏈烯基是指含2至6個碳原子和至少一個碳碳雙鍵的基團；?

所述的低級環烷基是指含3至7個碳的環；?

所述的低級烷基氨基為被一個或兩個低級烷基取代的氨基；?

所述的鹵素是指氯、溴、碘或氟；?

所述的低級鹵代烷基、低級氰基烷基、低級硝基烷基、低級酰胺基烷基、低級肼基烷基、低級疊氮基烷基的基團分別指被一個至三個鹵素、氰基、硝基、酰胺基、肼基、疊氮基取代的。?

2.根據權利要求1所述的一類巰基煙酸類化合物及其藥學上可接受的鹽、酯、溶劑合物，其特征在于，式I中，?

R₁、R₂、R₃、R₄獨立地表示下述基團中的任意一種：氫、羥基、氨基、鹵素、低級烷基、低級鹵代烷基、低級烷氧基，或低級鹵代烷氧基；?

R₅、R₆獨立地表示：氫或(CH₂)_mCOOH；?

m是0至3之間的整數。?