[發明專利]一種他克莫司軟膏

有效

• 申請號: 201310182695.5
• 申請日: 2013-05-16
• 公開（公告）號: CN103239391A
• 公開（公告）日: 2013-08-14
• 發明（設計）人: 付劼;張新明;尤斌
• 申請（專利權）人: 江蘇圣寶羅藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/06
• 分類號: A61K9/06;A61K47/44;A61K47/32;A61K47/20;A61K47/12;A61K47/24;A61K31/436;A61P17/00;A61P37/06
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1.一種他克莫司軟膏，其中含有他克莫司、軟膏基質、滲透促進劑、聚乙烯醇和薄荷油。

2.如權利要求1所述的他克莫司軟膏，其中還可包含例如表面活性劑、pH調節劑、穩定劑和防腐劑等。

3.如權利要求1或2所述的他克莫司軟膏，其中軟膏基質的油相選自凡士林、石蠟、液體石蠟、羊毛脂、蜂蠟、硬脂酸、植物油、高級醇中的一種或多種，乳化劑選自三乙醇胺、氫氧化鋁、雙硬脂酸鋁、十二烷基酸鈉、硬脂酸甘油酯、聚山梨酯等等中的一種或幾種。

4.如權利要求3所述的他克莫司軟膏，其中軟膏基質的油相為硬脂酸、蓖麻油、凡士林、液體石蠟、羊毛脂中的一種或多種，乳化劑為三乙醇胺、單硬脂酸甘油酯、十二烷基酸鈉、聚山梨酯80中的一種或多種。

5.如權利要求1或2所述的他克莫司軟膏，其中滲透促進劑選自二甲亞砜及其類似物，例如十二烷基甲基亞砜、癸基甲基亞砜，氮酮類物質(例如laurocapam)，醇類，例如多元醇，低級醇等等，以及氨基酸，油酸，磷脂等物質中的一種或多種。

6.如權利要求5所述的他克莫司軟膏，其中滲透促進劑是十二烷基甲基亞砜、丙二醇、異丙醇、油酸、氮酮和磷脂中的一種或多種。

7.如權利要求1或2所述的他克莫司軟膏，其中聚乙烯醇是聚乙烯醇-124。

8.如權利要求1-7任一項所述的他克莫司軟膏，其中他克莫司的重量份數為0.1-5份，軟膏基質的重量份數為500-1000份，滲透促進劑的重量份數為5-100份，聚乙烯醇-124的重量份數為5-100份，薄荷油的重量份數為5-100份。

9.如權利要求1-7任一項所述的他克莫司軟膏，其中他克莫司0.3-1份，軟膏基質700-950份，滲透促進劑10-50份，聚乙烯醇-124?10-50份，薄荷油10-50份。

10.制備如前述任一項他克莫司軟膏的方法，其中包括：稱取軟膏基質中的油相，加熱融化后，加入軟膏基質中的乳化劑和水形成的混合物，攪拌直至乳化完全。另取滲透促進劑、聚乙烯醇和薄荷油，與研細的他克莫司混合，在攪拌中加入制得的軟膏基質中。

11.權利要求1-9中任一項中所述的他克莫司軟膏在制備治療特應性皮炎的藥物中的用途。