[發(fā)明專利]酒石酸唑吡坦擇時脈沖控釋微丸及其制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310178912.3
• 申請日: 2013-05-14
• 公開（公告）號: CN103230381A
• 公開（公告）日: 2013-08-07
• 發(fā)明（設計）人: 宗莉;王扣存;張文晶;譚震
• 申請（專利權）人: 中國藥科大學
• 主分類號: A61K9/36
• 分類號: A61K9/36;A61K47/38;A61K31/437;A61P25/20
• 代理公司: 南京蘇科專利代理有限責任公司 32102
• 代理人: 孫立冰

1.一種酒石酸唑吡坦的擇時脈沖控釋微丸制劑，為多層包衣制劑，其特征是：微丸制劑由內(nèi)到外依次包括空白丸芯53%～61%、藥物層3%～7%、溶脹層16%～22%和時滯層17%～21%，所述百分比是該部分重量占微丸總重量的百分比，其中溶脹層中溶脹材料由交聯(lián)羧甲基纖維素鈉和低取代纖維素按1:0.25～1:4的重量比組成。

2.權利要求1的微丸制劑，交聯(lián)羧甲基纖維素鈉和低取代纖維素的重量比為1:1.5～1:2.5。

3.權利要求1的微丸制劑，其中空白丸芯選自蔗糖丸芯、淀粉丸芯或微晶纖維素丸芯；時滯層材料為乙基纖維素水分散體。

4.權利要求1的微丸制劑，其中藥物層由酒石酸唑吡坦、泊洛沙姆188和聚乙烯吡咯烷酮K30組成。

5.權利要求4的微丸制劑，其中酒石酸唑吡坦、泊洛沙姆188和聚乙烯吡咯烷酮K30的重量比為：1～3:1～2:1～2。

6.權利要求1的微丸制劑，其中溶脹層中還含有粘合劑，溶脹材料與粘合劑的重量比為4:1～10:1。

7.權利要求1的微丸制劑的制備方法，包括：采用底線噴流床或切線噴流化床，依次在空白丸芯上包覆上述藥物層、溶脹層、時滯層；

其中，藥物層的包覆方法為：采用乙醇-水溶液配制含酒石酸唑吡坦、表面活性劑與粘合劑的上藥液，將上藥液噴于空白丸芯表面形成藥物層；

其中，溶脹層的包覆方法為：將溶脹材料和粘合劑均勻分散到乙醇-水溶液中，配成溶脹層包衣液，將該溶液噴于所述的藥物層表面形成溶脹層；

其中，時滯層的包覆方法為：將時滯材料用水稀釋到固含量為10～15%作為時滯層包衣液，將該溶液噴于溶脹層表面即形成時滯層。