[發明專利]一種單硝酸異山梨酯的注射用組合物及其制備方法

有效

• 申請號: 201310173135.3
• 申請日: 2013-05-13
• 公開（公告）號: CN103239416A
• 公開（公告）日: 2013-08-14
• 發明（設計）人: 陳慶財;吉同琴;李建國;劉小東
• 申請（專利權）人: 江蘇奧賽康藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K9/19
• 分類號: A61K9/19;A61K31/34;A61K47/10;A61P9/10
• 代理公司: 南京君陶專利商標代理有限公司 32215
• 代理人: 奚勝元

1.一種單硝酸異山梨酯注射用組合物，由單硝酸異山梨酯、甘露醇、pH調節劑組成，其特征在于：單硝酸異山梨酯和甘露醇的質量比為1:0.5～1.5。

2.根據權利要求1所述的單硝酸異山梨酯注射用組合物，其特征在于：pH調節劑的量為使處方量的甘露醇和90%處方量的注射用水組成的溶液pH為5.5～6.0的量。

3.根據權利要求1所述的單硝酸異山梨酯注射用組合物，其特征在于：所述的pH調節劑為0.1mol/L氫氧化鈉水溶液。

4.根據權利要求1所述的所述的單硝酸異山梨酯注射用組合物，其特征在于：每1000瓶組合物的處方組成為：

單硝酸異山梨酯??????????????????????????20g

甘露醇?????????????????????????????????30g

?0.1mol/L氫氧化鈉水溶液?????????????適量，調節pH至5.5～6.0

注射用水???????????????????????????加至??????2000ml。

5.根據權利要求1-4任一項所述的單硝酸異山梨酯注射用組合物，其特征在于：所述的組合物為凍干粉。

6.根據權利要求1-4任一項所述的單硝酸異山梨酯注射用組合物，其特征在于：所述的單硝酸異山梨酯注射用組合物通過下述方法制備得到：按處方稱取甘露醇置容器中，加入90%處方量的注射用水，攪拌溶解，用pH調節劑調節溶液pH至5.5~6.0后，加入處方量的單硝酸異山梨酯，攪拌溶解后，加入0.1%的活性炭攪拌15分鐘后脫碳，用0.22μm的微孔濾膜過濾除菌，檢測中間體，灌裝，半加塞，于冷凍干燥機中凍干干燥即得。

7.根據權利要求6所述的所述的單硝酸異山梨酯注射用組合物，其特征在于：所述的冷凍干燥方法為：灌裝好的產品進箱，將制品溫度迅速凍至-40℃以下保溫1.5小時，確保制品凍實后，開啟冷阱制冷；當冷阱溫達-40℃時，開啟真空泵，當前箱真空度達10pa時，不限定升溫速度將導熱油溫度升至0℃，開始升華干燥2小時；不限定升溫速度將導熱油溫度調到40℃，當制品溫度均達到25℃以上時，再將導熱油溫度調到26℃，繼續保持該溫度8小時，其間當后箱溫度達-60℃以上時，采用單壓縮機制冷，直至前后箱真空度基本一致，真空壓塞，出箱。

8.一種權利要求1-4任一項所述的單硝酸異山梨酯注射用組合物的制備方法，其特征在于：所述的單硝酸異山梨酯注射用組合物通過下述方法制備得到：按處方稱取甘露醇置容器中，加入90%處方量的注射用水，攪拌溶解，用pH調節劑調節溶液pH至5.5~6.0后，加入處方量的單硝酸異山梨酯，攪拌溶解后，加入0.1%的活性炭攪拌15分鐘后脫碳，用0.22μm的微孔濾膜過濾除菌，檢測中間體，灌裝，半加塞，灌裝好的產品進箱，將制品溫度迅速凍至-40℃以下保溫1.5小時，確保制品凍實后，開啟冷阱制冷；當冷阱溫達-40℃時，開啟真空泵，當前箱真空度達10pa時，不限定升溫速度將導熱油溫度升至0℃，開始升華干燥2小時；不限定升溫速度將導熱油溫度調到40℃，當制品溫度均達到25℃以上時，再將導熱油溫度調到26℃，繼續保持該溫度8小時，其間當后箱溫度達-60℃以上時，采用單壓縮機制冷，直至前后箱真空度基本一致，真空壓塞，出箱。

9.權利要求1-4任一項所述的單硝酸異山梨酯注射用組合物用于制備治療心血管疾病藥物的用途。