[發明專利]一種2-芳基苯并呋喃類化合物的合成方法

有效

• 申請號: 201310171930.9
• 申請日: 2013-04-26
• 公開（公告）號: CN103224479A
• 公開（公告）日: 2013-07-31
• 發明（設計）人: 陳久喜;劉妙昌;王興永;黃小波;高文霞;吳華悅
• 申請（專利權）人: 溫州大學
• 主分類號: C07D307/79
• 分類號: C07D307/79
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種式(I)所示2-芳基苯并呋喃類化合物的制備方法，

所述方法包括：

在鈀催化劑、聯吡啶和三氟乙酸存在下，式(II)化合物與式(III)化合物在有機溶劑中發生反應，

其中，R¹各自獨立地選自H、鹵素、羥基、硝基、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、鹵代C₁-C₆烷基、鹵代C₁-C₆烷氧基、C₂-C₄烯基或-NR³R⁴；

R³、R⁴各自獨立地選自H、C₁-C₆烷基；

n為1-5的整數；

X為堿金屬元素；

Ar為如下選自如下式(IV)或(V)的基團：

其中，R²各自獨立地選自H、鹵素、羥基、硝基、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、鹵代C₁-C₆烷基、鹵代C₁-C₆烷氧基、C₂-C₄烯基、苯基或-NR³R⁴，R³、R⁴如上定義；

m為1-5的整數，q為1-7的整數；

X、Y、Z、M、N、W、P、Q各自獨立地選自C、O或S。

2.如權利要求1所述的制備方法，其特征在于：所述鈀催化劑為三氟乙酸鈀。

3.如權利要求1或2所述的制備方法，其特征在于：所述式(II)與(III)化合物的摩爾比為1∶1-3。

4.如權利要求1-3任一項所述的制備方法，其特征在于：所述鈀催化劑用量為式(II)和(III)兩者質量總和的0.5-3％。

5.如權利要求1-4任一項所述的制備方法，其特征在于：所述聯吡啶用量為式(II)和(III)兩者質量總和的0.5-10％。

6.如權利要求1-5任一項所述的制備方法，其特征在于：以摩爾比計，所述三氟乙酸與所述鈀催化劑的比例為1-5∶1。

7.如權利要求1-6任一項所述的制備方法，其特征在于：所述Ar為式(VI)或(VII)：

其中R²、m和q具有如上的相同定義。

8.如權利要求1-7任一項所述的制備方法，其特征在于：所述有機溶劑為苯、甲苯、二氯乙烷、二氯甲烷、三氯甲烷、四氯化碳、正己烷、四氫呋喃、乙醚、甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、丁醇、戊醇、己醇中的一種或多種。

9.如權利要求1-8任一項所述的制備方法，其特征在于：反應時間為1-10小時，反應溫度為60-140℃。

10.如權利要求1-9任一項所述的制備方法，其特征在于：所述反應在惰性氣體保護下進行。