[發明專利]一種兩親性C-6-（4-（甲基氨基）-1,2,3-三氮唑）脫氧菊糖衍生物及其制備和應用有效
| 申請號： | 201310153469.4 | 申請日： | 2013-04-28 |
| 公開（公告）號： | CN103694377A | 公開（公告）日： | 2014-04-02 |
| 發明（設計）人： | 郭占勇;任劍明;胡云霞;馮艷;董方;李青 | 申請（專利權）人： | 中國科學院煙臺海岸帶研究所 |
| 主分類號： | C08B37/18 | 分類號： | C08B37/18;A01N43/647;A01P1/00;A61K31/733;A61P31/04 |
| 代理公司： | 沈陽科苑專利商標代理有限公司 21002 | 代理人： | 周秀梅;李穎 |
| 地址： | 264003 山*** | 國省代碼： | 山東;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 兩親性 甲基 氨基 三氮唑 脫氧 衍生物 及其 制備 應用 | ||
1.一種兩親性C-6-（4-（甲基氨基）-1,2,3-三氮唑）脫氧菊糖衍生物，其特征在于：如式（1）所示，?
其中n的平均取值范圍是10－35。?
2.一種權利要求1所述的兩親性C-6-（4-（甲基氨基）-1,2,3-三氮唑）脫氧菊糖衍生物的制備方法，其特征在于：?
將原料菊糖的伯羥基經鹵代,其它位羥基經酰基保護后，與疊氮鈉或疊氮鋰在40-70℃條件下反應8－24h，經純化得6疊氮-3,4-二酰基-6脫氧菊糖，6疊氮-3,4-二酰基-6脫氧菊糖與丙炔胺經click?chemistry反應得兩親性C-6-（4-（甲基氨基）-1,2,3-三氮唑）脫氧菊糖衍生物；所述疊氮鈉或疊氮鋰的摩爾量是原料菊糖的1至2倍；丙炔胺與原料菊糖摩爾量的比為2-3:1。?
3.按權利要求2所述的兩親性C-6-（4-（甲基氨基）-1,2,3-三氮唑）脫氧菊糖衍生物的制備方法，其特征在于：所述鹵代為氯代、溴代或碘代。?
4.按權利要求2所述的兩親性C-6-（4-（甲基氨基）-1,2,3-三氮唑）脫氧菊糖衍生物的制備方法，其特征在于：所述其它位羥基經酰基保護是指非六位伯羥基之外的羥基進行酰基處理。?
5.按權利要求2所述的兩親性C-6-（4-（甲基氨基）-1,2,3-三氮唑）脫氧菊糖衍生物的制備方法，其特征在于：所述6疊氮-3,4-二酰基-6脫氧菊糖與丙炔胺經click?chemistry反應是指6疊氮-3,4-二酰基-6脫氧菊糖與丙炔胺在碘化亞銅、三乙胺的催化下40-90℃反應24-48h后，經純化和冷凍干燥后得產品；所述碘化亞銅、三乙胺（這兩個催化作用時的用量三乙胺為反應物摩爾量的3－5倍，碘化亞銅為反應物摩爾量1％－5％）。?
6.按權利要求5所述的兩親性C-6-（4-（甲基氨基）-1,2,3-三氮唑）脫氧菊糖衍生物的制備方法，其特征在于：所述催化反應后將產物用丙酮或乙醚析出，而后依次用乙醚、丙酮洗滌，洗滌后經真空冷凍干燥，得兩親性C-6-（4-（甲基氨基）-1,2,3-三氮唑）脫氧菊糖衍生物。?
7.一種權利要求1所述兩親性C-6-（4-（甲基氨基）-1,2,3-三氮唑）脫氧菊糖衍生物的應用，其特征在于：所述兩親性C-6-（4-（甲基氨基）?-1,2,3-三氮唑）脫氧菊糖衍生物可作為制備抑菌劑中應用。?
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