[發(fā)明專利]二氫吲哚酮衍生物的二馬來酸鹽及其多晶型物有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201310153347.5 | 申請日： | 2013-04-28 |
| 公開（公告）號： | CN104119321B | 公開（公告）日： | 2017-09-08 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 范傳文;張炎峰;林棟;陳敏華;李書彬 | 申請（專利權(quán)）人： | 齊魯制藥有限公司 |
| 主分類號： | C07D403/06 | 分類號： | C07D403/06;A61K31/496;A61P35/00;A61P35/04;A61P35/02 |
| 代理公司： | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所11038 | 代理人： | 李帆 |
| 地址： | 250100 山東*** | 國省代碼： | 山東;37 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 吲哚 衍生物 馬來 及其 多晶 | ||
1.式Ⅰ所示的化合物
其為多晶型物，其中，所述多晶型物使用Cu-Kα輻射，以2θ角度表示的X-射線粉末衍射，具有以下位置處的特征吸收峰：5.5±0.20°、8.3±0.20°、13.8±0.20°、16.6±0.20°、22.2±0.20°、25.1±0.20°、26.3±0.20°和27.9±0.20°。
2.權(quán)利要求1的化合物，其中，所述多晶型物使用Cu-Kα輻射，以2θ角度表示的X-射線粉末衍射，具有以下位置處的特征吸收峰：5.5±0.20°、6.5±0.20°、8.3±0.20°、9.8±0.20°、11.0±0.20°、13.0±0.20°、13.8±0.20°、16.6±0.20°、18.3±0.20°、22.2±0.20°、22.8±0.20°、23.5±0.20°、25.1±0.20°、26.3±0.20°、27.9±0.20°和28.7±0.20°。
3.權(quán)利要求1的化合物，其中，所述多晶型物使用Cu-Kα輻射，以2θ角度表示的X-射線粉末衍射，具有基本如圖1所示的X-射線粉末衍射圖譜。
4.權(quán)利要求1-3任一項的化合物，差示掃描量熱分析顯示，所述多晶型物在194～220℃有吸熱峰。
5.式Ⅰ所示的化合物，
其為多晶型物，其中，所述多晶型物使用Cu-Ka輻射，以2θ角度表示的X-射線粉末衍射，具有以下位置處的特征吸收峰：6.4±0.2°、9.7±0.20°、12.4±0.20°、13.0±0.20°、16.3±0.20°、22.9±0.20°、24.3±0.2°、25.2±0.2°和26.2±0.20°。
6.權(quán)利要求5的化合物，其中，所述多晶型物使用Cu-Ka輻射，以2θ角度表示的X-射線粉末衍射，具有以下位置處的特征吸收峰：6.4±0.20°、7.5±0.20°、8.8±0.20°、9.7±0.20°、12.4±0.20°、13.0±0.20°、16.3±0.20°、17.4±0.20°、18.0±0.20°、18.8±0.20°、19.6±0.20°、21.8±0.20°、22.9±0.20°、24.3±0.20°、25.2±0.20°、26.2±0.20°、26.9±0.20°和33.0±0.20°。
7.權(quán)利要求5的化合物，其中，所述多晶型物使用Cu-Ka輻射，以2θ角度表示的X-射線粉末衍射，具有基本如圖4所示的X-射線粉末衍射圖譜。
8.權(quán)利要求5-7任一項的化合物，差示掃描量熱分析顯示，所述多晶型物在188-274℃有吸熱峰。
9.式Ⅰ所示的化合物，
其為多晶型物，其中，所述多晶型物使用Cu-Kα輻射，以2θ角度表示的X-射線粉末衍射，具有以下位置處的特征吸收峰：2.8±0.20°、5.6±0.20°、8.4±0.20°、16.4±0.20°、22.5±0.20°、25.4±0.20°、26.6±0.20°和28.2±0.20°。
10.權(quán)利要求9的化合物，其中，所述多晶型物使用Cu-Ka輻射，以2θ角度表示的X-射線粉末衍射，具有以下位置處的特征吸收峰：2.8±0.20°、5.6±0.20°、8.4±0.20°、11.2±0.20°、16.4±0.20°、19.5±0.20°、22.5±0.20°、24.0±0.20°、25.4±0.20°、26.6±0.20°和28.2±0.20°。
11.權(quán)利要求9的化合物，其中，所述多晶型物使用Cu-Ka輻射，以2θ角度表示的X-射線粉末衍射，具有基本如圖7所示的X-射線粉末衍射圖譜。
12.權(quán)利要求9-11任一項的化合物，差示掃描量熱分析顯示，所述多晶型物在150～185℃和209～230℃有兩處吸熱峰。
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