[發明專利]一種高載藥量鬼臼納米前藥及其制備方法和應用有效
| 申請號： | 201310151382.3 | 申請日： | 2013-04-27 |
| 公開（公告）號： | CN103212086A | 公開（公告）日： | 2013-07-24 |
| 發明（設計）人： | 李幫經;康洋;哈偉;張晟;丁立生 | 申請（專利權）人： | 中國科學院成都生物研究所 |
| 主分類號： | A61K47/48 | 分類號： | A61K47/48;A61K31/365;A61K9/51;A61P35/00 |
| 代理公司： | 成都賽恩斯知識產權代理事務所(普通合伙) 51212 | 代理人： | 張帆;肖國華 |
| 地址： | 610041 四川*** | 國省代碼： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 藥量 納米 及其 制備 方法 應用 | ||
1.一種鬼臼毒素衍生物的自組裝藥物前體，其特征在于，所述的藥物前體是由氨基鬼臼與親水性的短鏈聚乙二醇通過酸敏感的亞胺鍵共價結合而得的。
2.根據權利要求1所述的自組裝藥物前體，其特征在于，所述的鬼臼毒素衍生物的自組裝藥物前體是由一個4-β氨基鬼臼分子通過其4位的氨基與一個短鏈聚乙二醇通過酸敏感的亞胺鍵共價結合而得的。
3.根據權利要求1所述的自組裝藥物前體，其特征是：所述的藥物前體是由多個氨基鬼臼分子通過其4位的氨基與一個短鏈聚乙二醇通過酸敏感的亞胺鍵共價結合而得的。
4.如權利要求1-3任一項所述的所述的自組裝藥物前體，其特征在于，所述的藥物氨基鬼臼具有如下結構式A：
結構式A。
5.如權利要求1-3任一項所述的所述的自組裝藥物前體，其特征在于，所述的藥物前體具有如下結構式I：
結構式I。
6.如權利要求1-3任一項所述的自組裝藥物前體，其特征在于，所述的藥物前體具有如下結構式II：
結構式II。
7.一種制備權利要求1-6任一項所述的鬼臼毒素衍生物的自組裝藥物前體的方法，其特征在于，該方法包括在有機溶劑中通過回流或者催化，通過氨基鬼臼的氨基與聚乙二醇的醛基縮合脫水生成具有酸性環境下敏感的亞胺鍵使得二者相連而成；其中所述的有機溶劑優選為乙醇、甲醇、丙酮或二氯甲烷。
8.一種納米尺寸膠束或者囊泡，其特征在于，所述的納米尺寸膠束或者囊泡由1-6任一項所述的鬼臼毒素衍生物的自組裝藥物前體制備得到。
9.一種制備權利要求8所述的納米尺寸膠束或者囊泡的方法，其特征在于，該方法包括將權利要求1-6任一項的前體藥物溶于溶劑后，在透析過程中形成所需的納米尺寸的膠束或者囊泡。
10.一種權利要求8所述的納米尺寸膠束或者囊泡在作為藥物載體中的應用。
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