[發明專利]薯蕷皂苷糖基化衍生物及其制備方法和用途在審
| 申請號： | 201310147606.3 | 申請日： | 2013-04-25 |
| 公開（公告）號： | CN104119420A | 公開（公告）日： | 2014-10-29 |
| 發明（設計）人： | 黃文;何楊 | 申請（專利權）人： | 四川大學華西醫院 |
| 主分類號： | C07J71/00 | 分類號： | C07J71/00;C07J1/00;A61K8/63;A61Q19/00;A61Q19/02;A61K31/7048;A61P35/00 |
| 代理公司： | 成都高遠知識產權代理事務所(普通合伙) 51222 | 代理人： | 全學榮;杜朗宇 |
| 地址： | 610041 四*** | 國省代碼： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 薯蕷 皂苷 糖基化 衍生物 及其 制備 方法 用途 | ||
1.通式Ⅰ所示的薯蕷皂苷糖基化衍生物：
R為戊糖基或乳糖基。
2.根據權利要求1所述的薯蕷皂苷糖基化衍生物，其特征在于：所述戊糖基選自D/L-核糖基、D/L-阿拉伯糖基、2-脫氧核糖基或5-脫氧核糖基。
3.根據權利要求1或2所述的薯蕷皂苷糖基化衍生物，其特征在于：所述薯蕷皂苷糖基化衍生物為
4.一種制備權利要求1所述薯蕷皂苷糖基化衍生物的方法，其特征在于：它包括如下操作步驟：
（1）戊糖或乳糖，通過酰化反應制備得到全?；Ｗo的糖類中間體；
（2）取薯蕷皂苷元、步驟（1）制備得到的糖類中間體，直接進行糖苷化反應后，堿性環境下脫除保護基，制備得到目標化合物。
5.根據權利要求4所述的制備方法，其特征在于：步驟（1）中，所述戊糖選自D/L-核糖基、D/L-阿拉伯糖基、2-脫氧核糖、5-脫氧核糖。
6.根據權利要求4所述的制備方法，其特征在于：步驟（1）中，采用醋酸酐作為乙?；瘎?，吡啶或乙酸鈉作催化劑；
步驟（2）中，以四氯化錫或三氟甲磺酸三甲基硅酯作為催化劑，進行糖苷化反應，堿性環境為0.1-0.5mol/L?NaOCH3/CH3OH溶液室溫環境。
7.權利要求1-3任意一項所述的薯蕷皂苷糖基化衍生物在制備保濕護膚品中的用途。
8.一種保濕護膚品，其特征在于：它是由權利要求1-3任意一項所述的薯蕷皂苷糖基化衍生物為活性成分，加上常用輔料制備而成的外用制劑。
9.權利要求1-3任意一項所述的薯蕷皂苷糖基化衍生物在制備抗腫瘤的藥物中的用途。
10.根據權利要求9所述的用途，其特征在于：所述藥物是治療乳腺癌的藥物。
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