[發(fā)明專利]用于治療周圍神經(jīng)病的化合物無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201310146861.6 | 申請日： | 2009-08-17 |
| 公開（公告）號： | CN103271905A | 公開（公告）日： | 2013-09-04 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | D·萊普派爾特;E·沃爾斯特羅姆;B·尼斯萊因-希爾德斯海姆 | 申請（專利權(quán)）人： | 諾瓦提斯公司 |
| 主分類號： | A61K31/397 | 分類號： | A61K31/397;A61K31/445;A61K31/15;A61K31/40;A61P25/02;A61P25/14;A61P25/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律師事務(wù)所 11247 | 代理人： | 賈士聰;黃革生 |
| 地址： | 瑞士*** | 國省代碼： | 瑞士;CH |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 用于 治療 周圍 神經(jīng)病 化合物 | ||
1.式A1或A2的化合物以及其N-氧化物衍生物或其可藥用的鹽在制備藥物中的用途，所述藥物用于治療選自慢性炎癥性脫髓鞘性多發(fā)性神經(jīng)根神經(jīng)病、伴有傳導(dǎo)阻滯的多灶性運動神經(jīng)病或副蛋白血癥脫髓鞘性周圍神經(jīng)病的脫髓鞘性周圍神經(jīng)病，所述式A1或A2的化合物是：
其中
A是COOR5、OPO(OR5)2、PO(OR5)2、SO2OR5、POR5OR5或1H-四唑-5-基，R5是H或成酯基團，任選C1-6烷基；
W是價鍵、C1-3亞烷基或C2-3亞鏈烯基；
Y是C6-10芳基或C2-9雜芳基，例如C3-9雜芳基，其任選被1至3個選自以下的基團取代：鹵素、OH、NO2、C1-6烷基、C1-6烷氧基；鹵素取代的C1-6烷基和鹵素取代的C1-6烷氧基；
Z選自：
其中Z左側(cè)和右側(cè)的星號分別表示式Ia或Ib的在-C(R3)(R4)-與A之間的連接點；R6選自氫和C1-6烷基；且J1和J2獨立地是亞甲基或選自S、O和NR5的雜原子；其中R5選自氫和C1-6烷基；并且Z的任何亞烷基可以進一步被1至3個選自鹵素、羥基、C1-6烷基的基團取代；或者R6可以與Y的碳原子相連從而形成5-7元環(huán)；
R1是C6-10芳基或C2-9雜芳基，例如C3-9雜芳基，其任選被C1-6烷基、C6-10芳基、C6-10芳基C1-4烷基、C3-9雜芳基、C3-9雜芳基C1-4烷基、C3-8環(huán)烷基、C3-8環(huán)烷基C1-4烷基、C3-8雜環(huán)烷基或C3-8雜環(huán)烷基C1-4烷基取代；其中R1的任何芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)烷基可以被1至5個選自鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基和鹵素取代的-C1-6烷基或-C1-6烷氧基的基團取代；
R2是H、C1-6烷基、鹵素取代的C1-6烷基、C2-6鏈烯基或C2-6炔基；且
R3或R4各自獨立地是H、鹵素、OH、C1-6烷基、C1-6烷氧基或者鹵素取代的C1-6烷基或C1-6烷氧基。
2.權(quán)利要求1的用途，其中A是COOR5。
3.權(quán)利要求1的用途，其中Y是任選被取代的苯基或C6雜芳基。
4.權(quán)利要求2的用途，其中Y是任選被取代的苯基或C6雜芳基。
5.權(quán)利要求1-4中任意一項的用途，其中Z選自雜環(huán)：在1-和3-位與分子的其余部分連接的氮雜環(huán)丁烷、吡咯烷或哌啶；或在1-和4-位與分子的其余部分連接的哌啶；任選地其中所述雜環(huán)被基團A進行N-取代(1-取代)和在3位或在可能的情況下在4-位被-C(R3)(R4)-取代。
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