[發明專利]一種高穩定性辛伐他汀片及其制備方法有效
| 申請號： | 201310142869.5 | 申請日： | 2013-04-23 |
| 公開（公告）號： | CN103356494A | 公開（公告）日： | 2013-10-23 |
| 發明（設計）人： | 顧煜;吳福榮;史紅;顧振洪;盧小玲;李婧 | 申請（專利權）人： | 上海信誼萬象藥業股份有限公司;上海信誼延安藥業有限公司 |
| 主分類號： | A61K9/20 | 分類號： | A61K9/20;A61K31/366;A61K47/38;A61P3/06 |
| 代理公司： | 上海精晟知識產權代理有限公司 31253 | 代理人： | 肖愛華 |
| 地址： | 201713 *** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 穩定性 辛伐他汀 及其 制備 方法 | ||
技術領域
本發明涉及醫藥技術領域，特別涉及一種高穩定性辛伐他汀片及其制備工藝。?
背景技術
辛伐他汀是HMG-CoA還原酶抑制劑，一個功能強大的血脂降低的藥物，其最高可降低低密度脂蛋白（LDL）50％，其劑量為5毫克到80毫克。辛伐他汀出現于20世紀80年代末，現在在許多國家，辛伐他汀已經成為一個非專利制劑，作為他汀類藥物中的首選而被廣泛使用于臨床實踐中。?
由于辛伐他汀分子中含有內酯鍵，化學結構不穩定，從而容易造成片劑的穩定性問題，傳統制備方法對于輔料的選擇及用量有諸多限制，生產上也不容易控制質量。?
申請人在早期生產辛伐他汀片劑時，采用兩次干壓法，生產的產品符合當時《中國藥典》2005年版二部的標準；但《中國藥典》2010年版二部新規定了辛伐他汀片單雜不得超過1%，總雜不得超過3%，按照舊有的兩次干壓法生產出的辛伐他汀片不能達到此要求；因此發明人嘗試了多種制備工藝后，開發出一種先使用粉末包衣技術對辛伐他汀原料進行包衣，再混合輔料干壓的制片工藝，使辛伐他汀片劑穩定性符合《中國藥典》2010年版二部新規定。?
發明內容
本發明要解決的技術問題是：提供一種高穩定性辛伐他汀片及其制備工藝。?
本發明提供了一種高穩定性辛伐他汀片，其特征在于，每10000片由以下的原輔料制備而成：?
辛伐他汀??????????50-200g?
包衣液?
共聚維酮S630??????50-100g?
丁基羥基茴香醚????2-4g?
無水乙醇??????????500-1000g?
壓片輔料?
優選的，每10000片高穩定性辛伐他汀片由以下的原輔料制備而成：?
辛伐他汀?????????200g?
包衣液?
共聚維酮S630?????100g?
丁基羥基茴香醚???4g?
無水乙醇?????????1000g?
壓片輔料?
本發明還提供了一種高穩定性辛伐他汀片的制備方法，包含了以下步驟：?
（1）原料包衣?
a.將辛伐他汀原料過45目篩，置沸騰包衣機內，開機加熱；?
b.按照處方配制包衣液；?
c.當沸騰包衣機內物料溫度達到35℃時開始噴液，整個包衣過程中控制物料溫度在40℃以下，直至全部噴完；?
d.包衣結束后，物料過30目篩，剔除大于30目顆粒;?
（2）壓片?
a.處方量的微晶纖維素，乳糖，硬脂酸鎂，微粉硅膠過30目篩；?
b.將過完篩的輔料及包衣過的原料混合均勻；?
c.壓片即得到高穩定性辛伐他汀片。?
具體實施方式
實施例和前述過程中所采用的原料列表如下：?
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