[發明專利]增強紫杉烷類藥物生物利用度的組合物

無效

• 申請號: 201310142835.6
• 申請日: 2013-04-23
• 公開（公告）號: CN103357013A
• 公開（公告）日: 2013-10-23
• 發明（設計）人: 陳翔飛
• 申請（專利權）人: 福建省創欣生物科技有限公司
• 主分類號: A61K45/00
• 分類號: A61K45/00;A61K31/337;A61K31/575;A61K9/107;A61K9/48;A61P35/00
• 代理公司: 北京漢昊知識產權代理事務所(普通合伙) 11370
• 代理人: 馮譜

1.增強紫杉烷類藥物生物利用度的的藥物組合物，包含有效量的一種或多種紫杉烷類化合物、表面活性劑和助表面活性劑、天然的和/或合成的p-糖蛋白抑制劑，優選還包含萜類溶劑，或優選還包含抗氧化劑、防腐劑。

2.根據權利要求1所述的藥物組合物，其中的紫杉烷類化合物具有通式（Ⅰ）結構：

其中，

R1是H、酰基（C2-C4）、烷基（C1-C3）,

R2是OH、烷氧基，或者R2與R3是亞甲基，

R3是CH3，或者R2與R3是亞甲基，

R4是OCOCH3或OCOOCH3，

R是苯基或烷氧基（C3-C4）或者鏈烯氧基（C3-C4），

R’是芳基，且可被取代，或者是烷基（C2-C4）或鏈烯基（C2-C4）。

3.根據權利要求2所述的藥物組合物，其中的紫杉烷類化合物選自：

紫杉醇（Ⅰa），和

多西紫杉醇（Ⅰb）。

4.根據權利要求1-3中任一項所述的藥物組合物，其中所述的萜類溶劑選自具有異戊二烯結構的C10-C30的萜類中的一種或一種以上混合物。

5.根據權利要求1-3中任一項所述的藥物組合物，其中所述的表面活性劑選自具有親水特性的兩親表面活性劑（HLB＞10）如聚氧乙烯蓖麻油縮合物、聚氧乙烯氫化蓖麻油縮合物、聚山梨醇酯、卵磷脂、泊洛沙姆中的一種或一種以上的混合物。

6.根據權利要求1-3中任一項中所述的藥物組合物，其中所述的助表面活性劑選自丙二醇、丙三醇、乙醇、異丙醇、正丙醇、正丁醇及聚乙二醇類中其中一種或一種以上的混合物。

7.根據權利要求1-3中任一項所述的藥物組合物，其中所述的p-糖蛋白抑制劑是具有甾體母核（Ⅰ）的甾醇類化合物其中一種或一種以上的混合物，其中R為9-10個碳原子的脂肪烴，分子中具有1-2個雙鍵：

8.根據權利要求7的藥物組合物，其中所述的甾醇類化合物選自：

具式Ia的β-谷甾醇

具式Ib的γ-谷甾醇

和

具式Ic的豆甾醇

9.根據權利要求1所述的藥物組合物，其中所述的抗氧化劑選自α-生育酚及其衍生物、地奧思明、抗壞血酸及其衍生物、黃酮類化合物、苯丙素酚類化合物、BHT(丁基羥甲苯)、BHA（丁羥茴醚）、沒食子酸丙酯或α-羥基酸其中一種或一種以上的混合物，以及一種藥用軟膠囊或硬膠囊，其中含有根據權利要求1-8中任一項的藥物組合物，任選包以腸溶衣或其它藥劑包衣材料。

10.根據權利要求1-9中任一項的藥物組合物或藥用軟膠囊或硬膠囊在制備治療哺乳動物疾病的藥物中的用途，其中所述疾病優選選自肺癌、睪丸胚胎癌、卵巢癌、惡性胸腺癌、膽囊癌、食道癌、非小細胞肺癌、淋巴癌、膀朧癌、生殖細胞癌、頭頸癌、晚期轉移性卵巢癌、乳腺癌、肺鱗癌、肺腺癌。