[發明專利]抑制p-糖蛋白的化合物

無效

• 申請號: 201310142742.3
• 申請日: 2013-04-23
• 公開（公告）號: CN103356641A
• 公開（公告）日: 2013-10-23
• 發明（設計）人: 陳翔飛
• 申請（專利權）人: 福建省創欣生物科技有限公司
• 主分類號: A61K31/575
• 分類號: A61K31/575;A61P35/00;A61P35/02
• 代理公司: 北京漢昊知識產權代理事務所(普通合伙) 11370
• 代理人: 馮譜

1.一種p-糖蛋白抑制劑，所述抑制劑是具有甾體母核（Ⅰ）的甾醇類化合物，其中R為9-10個碳原子的脂肪烴，分子中具有1-2個雙鍵：

2.根據權利要求1所述的p-糖蛋白抑制劑，其為具式Ia的β-谷甾醇：

3.根據權利要求1所述的p-糖蛋白抑制劑，其為具式Ib的γ-谷甾醇：

4.根據權利要求1所述的p-糖蛋白抑制劑，其為具式Ic的豆甾醇：

5.一種藥物組合物，含有治療有效量的根據權利要求1-4中任一項的p-糖蛋白抑制劑。

6.一種藥物制劑，包含權利要求5的藥物組合物。

7.根據權利要求1-6中任一項的p-糖蛋白抑制劑或包含其的藥物組合物或包含所述藥物組合物的藥物制劑在制備治療哺乳動物疾病的藥物中的用途。

8.根據權利要求7的用途，其中所述疾病選自腸癌、肝癌、腎癌、腦癌、子宮癌、血癌。

9.根據權利要求7的用途，其中所述疾病選自肺癌、睪丸胚胎癌、卵巢癌、惡性胸腺癌、膽囊癌、食道癌、非小細胞肺癌、淋巴癌、膀朧癌、生殖細胞癌、頭頸癌、晚期轉移性卵巢癌、乳腺癌、肺鱗癌、肺腺癌。

10.一種制備權利要求5的藥物組合物或權利要求6的藥物制劑的方法，包括將含有治療有效量的藥物和所述p-糖蛋白抑制劑與藥學上可接受的賦形劑相混合的步驟，或包括將由此形成的藥物組合物進一步充入藥用軟膠囊或硬膠囊，并任選包以腸溶衣或其它藥用包衣材料的步驟。