[發(fā)明專利]一種微乳凝膠劑藥物組合物及其制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310140227.1
• 申請日: 2013-04-19
• 公開（公告）號: CN104107162A
• 公開（公告）日: 2014-10-22
• 發(fā)明（設計）人: 付劼;王晶
• 申請（專利權）人: 江蘇知原藥業(yè)有限公司
• 主分類號: A61K9/06
• 分類號: A61K9/06;A61K31/522;A61K47/44;A61K47/34;A61K47/32;A61K47/24;A61K47/22;A61P31/22
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種藥物微乳溶液，其特征在于，該溶液含有：?

(1)0.5-5重量份的藥物，藥物選自阿昔洛韋或阿昔洛韋棕櫚酸酯；?

(2)0.2-2重量份的正電荷脂質(zhì)。脂質(zhì)選自硬脂酰胺；?

(3)2-10重量份的油相，油相選自中鏈脂肪酸三甘油酯、蓖麻油、植物油、月桂酸異丙酯、肉豆蔻酸異丙酯、甘油三酯、油酸乙酯中的一種或它們的混合物；?

(4)10-40重量份的表面活性劑，表面活性劑選自吐溫80、司盤60、卵磷脂；?

(5)5-30重量份的助表面活性劑，助表面活性劑選自乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇400的一種或它們的混合物；?

(6)30-70重量份的水相，水相選自純化水、pH6.8或7.4的緩沖液。?

2.一種制備權利要求書1所述的藥物微乳溶液，其特征在于，該溶液含有：?

(1)1-3重量份的藥物，藥物選自阿昔洛韋；?

(2)0.5-1.5重量份的正電荷脂質(zhì)。脂質(zhì)選自硬脂酰胺；?

(3)5-8重量份的油相，油相選自中鏈脂肪酸三甘油酯、蓖麻油、植物油中的一種或它們的混合物；?

(4)20-30重量份的表面活性劑，表面活性劑選自吐溫80、司盤60中的一種或它們的混合物；?

(5)10-20重量份的助表面活性劑，助表面活性劑選自甘油、聚乙二醇400的一種或它們的混合物；?

(6)40-60重量份的水相，水相pH7.4的磷酸緩沖液。?

3.一種制備權利要求書2所述的藥物微乳溶液，其特征在于，該溶液含有：?

(1)2重量份的藥物，藥物選自阿昔洛韋；?

(2)1重量份的正電荷脂質(zhì)。脂質(zhì)選自硬脂酰胺；?

(3)7重量份的油相，油相選自中鏈脂肪酸三甘油酯、蓖麻油、植物油中的一種或它們的混合物；?

(4)25重量份的表面活性劑，表面活性劑選自吐溫80、司盤60中的一種或它們的混合物；?

(5)15重量份的助表面活性劑，助表面活性劑選自甘油、聚乙二醇400的一種或它們的混合物；?

(6)50重量份的水相，水相選自pH7.4的磷酸緩沖液。?

4.一種權利要求1-3所述藥物微乳溶液的制備方法，其制備步驟：1)取藥物、表面活性劑、油相加熱至60℃-80℃，至溶解；2)另取助表面活性劑加入至水相溶解；3)持續(xù)攪拌條件下，將水相不斷加入至油相，不斷攪拌至澄清透明，即得。?

5.權利要求1-4所述的藥物微乳溶液，其微乳液滴表面帶有正電荷。?

6.權利要求1-4所述的藥物微乳溶液，可進一步制備成微乳凝膠劑，該微乳?凝膠劑含有：?

(1)40-60重量份的藥物微乳溶液?

(2)0.5-3重量份的親水凝膠基質(zhì)，親水凝膠基質(zhì)選自卡波姆934、卡波姆940、卡波姆941?

(3)0.01-0.03重量份的抑菌劑，抑菌劑選自硫柳汞。?

(4)40-60重量份的水相，水相選自純化水、pH6.8或7.4的緩沖液。?

7.權利要求5所述的藥物微乳凝膠劑，該微乳凝膠劑含有：?

(1)50重量份的藥物微乳溶液?

(2)2重量份的親水凝膠基質(zhì)，親水凝膠基質(zhì)選自卡波姆940；?

(3)0.02重量份的抑菌劑，抑菌劑選自硫柳汞。?

(4)48重量份的水相，水相選自7.4的緩沖液。?

8.一種權利要求5-6所述藥物微乳凝膠劑的制備方法，其制備步驟：取親水凝膠基質(zhì)加入至水相，充分溶脹，加入抑菌劑、藥物微乳溶液，混合均勻，即得。?