[發明專利]一種雙吲哚生物堿衍生物及其合成方法和應用無效
| 申請號： | 201310134244.4 | 申請日： | 2013-04-17 |
| 公開（公告）號： | CN103254112A | 公開（公告）日： | 2013-08-21 |
| 發明（設計）人： | 胡文浩;邱晃;金偉峰;劉順英;付蕾;孫遲 | 申請（專利權）人： | 華東師范大學 |
| 主分類號： | C07D209/38 | 分類號： | C07D209/38;A61P33/06 |
| 代理公司： | 上海麥其知識產權代理事務所(普通合伙) 31257 | 代理人： | 董紅曼 |
| 地址： | 200062 上*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 吲哚 生物堿 衍生物 及其 合成 方法 應用 | ||
1.一種雙吲哚生物堿衍生物的合成方法，其特征在于，所述方法以重氮化合物、吲哚衍生物、靛紅衍生物為原料，以醋酸銠為催化劑，以有機溶劑為溶劑，經過一步反應，得到如式(2)所示的所述雙吲哚生物堿衍生物；
所述合成反應如反應式(I)所示：
其中，R1包括氫、烷基、烷氧基、鹵素；R2包括烷基、芳基、硅基；R3、R4包括氫，烷基、烷氧基、鹵素；R5包括氫、甲基、芐基。
2.根據權利要求1所述的雙吲哚生物堿衍生物的合成方法，其特征在于，所述原料及催化劑的摩爾比為重氮化合物∶吲哚衍生物∶靛紅衍生物∶醋酸銠＝2∶1∶1∶0.01～1∶2∶2∶0.001。
3.根據權利要求1所述的雙吲哚生物堿衍生物的合成方法，其特征在于，所述合成方法是在-10～50℃下，在原料吲哚衍生物、靛紅衍生物、醋酸銠中加入重氮化合物溶液發生反應；其中，所述重氮化合物溶液是所述重氮化合物在所述有機溶劑中形成的溶液。
4.根據權利要求1所述的雙吲哚生物堿衍生物的合成方法，其特征在于，進一步地，所述合成方法包括分離純化步驟。
5.根據權利要求4所述的雙吲哚生物堿衍生物的合成方法，其特征在于，所述分離純化是用體積比為乙酸乙酯∶石油醚＝1∶20～1∶5的溶液進行柱層析。
6.根據權利要求1所述的雙吲哚生物堿衍生物的合成方法，其特征在于，所述有機溶劑包括氯代烷烴、醚類、甲苯、二甲苯。
7.一種根據權利要求1合成方法所得到的雙吲哚生物堿衍生物。
8.如權利要求7所述雙吲哚生物堿衍生物在制備抗瘧疾的藥物中的應用。
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