[發(fā)明專利]菲及二氫菲類化合物及其應(yīng)用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310127862.6
• 申請日: 2013-04-12
• 公開（公告）號: CN103408612A
• 公開（公告）日: 2013-11-27
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 張國林;王飛;淳澤;林源
• 申請（專利權(quán)）人: 中國科學院成都生物研究所
• 主分類號: C07H15/24
• 分類號: C07H15/24;C07H1/08;C07C43/23;C07C41/34;C07H1/00;C07C41/20;C07C255/54;C07C253/30;C07C255/55;C07C205/35;C07C201/12;C07C69/63;C07C67/283
• 代理公司: 成都賽恩斯知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 51212
• 代理人: 張帆;肖國華

1.一類抑制細胞炎癥因子產(chǎn)生和NF-κB、MAPKs信號通路的化合物或其醫(yī)藥上可以接受的鹽，其特征在于，該類化合物的結(jié)構(gòu)為如下通式（Ⅰ）所示：?

其中，R⁸，R⁹和R¹⁰各自獨立地選自糖基、OH、甲氧基、乙酰基、鹵素、甲基、乙基、氰基、硝基、氨基、鹵代C_1-8烷基；?

條件是，R⁸，R⁹和R¹⁰中至少有一個為糖基。?

2.一類抑制細胞炎癥因子產(chǎn)生和NF-κB、MAPKs信號通路的化合物或其醫(yī)藥上可以接受的鹽，其特征在于，該類化合物的結(jié)構(gòu)為如下通式（Ⅱ）所示：?

其中，R¹，R²，R⁴，R⁵，R⁶和R⁷各自獨立地選自：-H、-OH、甲氧基、乙酰基、鹵素、甲基、乙基、氰基、硝基、氨基、鹵代C_1-8烷基、糖基；?

R³選自：-OH、甲氧基、乙酰基、鹵素、甲基、乙基、氰基、硝基、氨基、鹵代C_1-8烷基、糖基；?

并且該通式（Ⅱ）化合物中的母核二氫菲C-9、C-10的構(gòu)型可以獨立的選自R和/或S構(gòu)型。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的化合物或其醫(yī)藥上可以接受的鹽，其?特征在于，通式（Ⅰ）或（Ⅱ）中所述的糖基為D/L-葡萄糖，D/L-鼠李糖，D/L-芹菜糖，D/L-果糖，D/L-木糖；去甲基葡萄糖，去甲基鼠李糖，去甲基芹菜糖，去甲基果糖，去甲基木糖；鹵代葡萄糖，鹵代鼠李糖，鹵代芹菜糖，鹵代果糖，鹵代木糖；乙酰化葡萄糖，乙酰化鼠李糖，乙酰化芹菜糖，乙酰化果糖，乙酰化木糖；氨基葡萄糖，氨基鼠李糖，氨基芹菜糖，氨基果糖或氨基木糖。?

4.根據(jù)權(quán)利要求1或2的化合物或其醫(yī)藥上可以接受的鹽，其特征在于，所述化合物為：?

2，5-二羥基-4-甲氧基菲2-氧-β-D-吡喃葡萄糖苷；?

2，5-二羥基-4-甲氧基菲2-氧-β-D-呋喃芹菜糖基-(1-6)-β-D-吡喃葡萄糖苷；?

2，5-二羥基-4-甲氧基菲2-氧-α-L-吡喃鼠李糖基-(1-6)-β-D-吡喃葡萄糖苷；?

5-甲氧基-2，4，79S-四羥基-9，10-二氫菲；?

4-甲氧基-2，5，79S-四羥基-9，10-二氫菲；?

5-甲氧基-4，7，9S-三羥基-9，10-二氫菲；?

4-甲氧基-2，5，9R-三羥基-9，10-二氫菲2-氧-β-D-吡喃葡萄糖苷；?

1，2，5，9R-四羥基-9，10-二氫菲2-氧-β-D-吡喃葡萄糖苷；?

4，5-二羥基-2-甲氧基菲3-氧-α-L-吡喃鼠李糖基-(1-6)-β-D-吡喃葡萄糖苷；?

2，4，5-三羥基2-氧-α-L-吡喃鼠李糖基-(1-6)-β-D-吡喃葡萄糖?苷；?

2，4，5-三羥基4-氧-α-L-吡喃鼠李糖苷；?

2，4，5-三羥基2-氧-α-L-吡喃鼠李糖苷；?

2，5-二羥基-4-溴2-氧-β-D-吡喃葡萄糖苷；?

2-羥基-4，5-二溴2-氧-β-D-吡喃葡萄糖苷；?

2，4-二羥基-5-溴2-氧-β-D-吡喃葡萄糖苷；?

2，4-二羥基-5-氰基2-氧-β-D-吡喃葡萄糖苷；?

2-羥基-4，5-二乙酰基2-氧-β-D-吡喃葡萄糖苷；?

2-二羥基-4-氯-5-甲氧基2-氧-β-D-吡喃葡萄糖苷；?

2，9-二羥基-4，7-二乙酰基二氫菲；?

2，7-二甲氧基-3，4-二乙酰基-9-羥基二氫菲；?

2，7-二乙酰基-4-溴-9-羥基二氫菲；?

2，4-二甲氧基-7-氯-9羥基二氫菲；?

2，4，10-三甲氧基-7-溴-9-羥基二氫菲；?

2，7-二乙酰基-4-溴二氫菲；?

2，4，7-三甲氧基-6-氰基-9-羥基二氫菲；?

2，4-二甲氧基-6-氰基-9-羥基二氫菲；?

2，4，7，10-四甲氧基-9-羥基二氫菲；?

2，4，10-三甲氧基-7，9-二羥基二氫菲；?

2，7-二乙酰基-4-溴-9-羥基二氫菲；?

4，7-二乙酰基-9-羥基-10-氰基二氫菲；?

2，4,7-三乙酰基-9-羥基-10氰基二氫菲；?

2，4，9,10-四甲氧基-7-羥基二氫菲；?

2，4,10-三甲氧基-7-硝基-9-羥基二氫菲。?