[發明專利]一種強心苷化合物的新用途

有效

• 申請號: 201310124216.4
• 申請日: 2013-04-11
• 公開（公告）號: CN103191143A
• 公開（公告）日: 2013-07-10
• 發明（設計）人: 王茂媛;晏小霞;王祝年;王建榮;王清隆;王鵬
• 申請（專利權）人: 中國熱帶農業科學院熱帶作物品種資源研究所
• 主分類號: A61K31/7048
• 分類號: A61K31/7048;A61P35/00;A61P35/02;C07J71/00
• 代理公司: 廣州市越秀區海心聯合專利代理事務所(普通合伙) 44295
• 代理人: 王洪娟

1.強心苷化合物12β-hydroxycalotropin在制備具有治療和預防腫瘤作用的藥物中的用途，所述強心苷化合物12β-hydroxycalotropin的分子式為C₂₉H₄₀O₁₀，結構式如下：

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。

2.根據權利要求1所述的強心苷化合物12β-hydroxycalotropin在制備具有治療和預防腫瘤作用的藥物中的用途，其特征是：所述腫瘤為膽管癌、腎癌、胰腺癌、結腸直腸癌、膀胱癌、乳腺癌、子宮癌、卵巢癌、大腸癌、肝癌、膽癌、膽道癌、急性白血病、惡性淋巴瘤、腦瘤、骨腫瘤、黑素瘤、神經膠質瘤、口腔癌、鼻咽癌、肺癌或胃癌。

3.根據權利要求1所述的強心苷化合物12β-hydroxycalotropin在制備具有治療和預防腫瘤作用的藥物中的用途，其特征是：所述強心苷化合物12β-hydroxycalotropin的制備方法如下：

A、選取牛角瓜莖，粉碎后，加入乙醇，浸提3～4次，每次6～8天，合并浸提液，減壓濃縮至無醇味得到牛角瓜的乙醇提取物；

B、將牛角瓜的乙醇提取物分散于水中制成牛角瓜懸濁液，分別按牛角瓜懸濁液與石油醚的體積比為1:3、1:2和1:1，用石油醚對牛角瓜懸濁液重復萃取后，保留石油醚萃取后的水相；

C、將石油醚萃取后的水相過濾，將濾液用D-101大孔吸附樹脂柱色譜分離，并依次用水和甲醇洗脫，收集甲醇洗脫液，減壓濃縮回收甲醇后，得到甲醇浸膏；

D、將甲醇浸膏經減壓硅膠柱層析，以氯仿與甲醇的體積比分別為100:1、50:1、25:1、10:1、5:1、2:1和0:100作為洗脫劑，對減壓硅膠柱進行梯度洗脫，分別得粗提物Fr.1~Fr.7；

E、將步驟D所得粗提物Fr.4經硅膠柱層析，以氯仿與甲醇的體積比分別為10:1、8:1、6:1、4:1、2:1、0:1作為洗脫劑，對硅膠柱進行梯度洗脫，得到6個部分Fr.4-1~Fr.4-6；

F、將E步驟的Fr.4-2經硅膠柱層析，采用氯仿和丙酮作為洗脫劑進行洗脫，洗脫時采用TLC薄層色譜收集相同的成分，得到6個部分Fr.4-2-1~Fr.4-2-6；將Fr.4-2-3依次進行Sephadex?LH-20凝膠柱層析、反相柱層析、以及再次硅膠柱層析，最終得到強心苷化合物12β-hydroxycalotropin。

4.根據權利要求1所述的強心苷化合物12β-hydroxycalotropin在制備具有治療和預防腫瘤作用的藥物中的用途，其特征是：步驟A中牛角瓜莖與乙醇的質量體積比為1kg：1～3L；所述乙醇的體積百分含量為92～98％。

5.根據權利要求1所述的強心苷化合物12β-hydroxycalotropin在制備具有治療和預防腫瘤作用的藥物中的用途，其特征是：步驟B中用石油醚對牛角瓜懸濁液重復萃取3次后，保留石油醚萃取后的水相。

6.根據權利要求1所述的強心苷化合物12β-hydroxycalotropin在制備具有治療和預防腫瘤作用的藥物中的用途，其特征是：步驟F中氯仿和丙酮的體積比為4:5；凝膠柱層析時采用的凝膠柱為Sephadex?LH-20凝膠柱，凝膠柱層析時洗脫溶劑采用體積百分含量為95%的乙醇；再次硅膠柱層析時采用的洗脫溶劑為體積比為11:1:1?的氯仿、甲醇和丙酮混合溶劑。