[發明專利]尼莫地平納米混懸劑及其制備方法

在審

• 申請號: 201310122248.0
• 申請日: 2013-04-09
• 公開（公告）號: CN104095811A
• 公開（公告）日: 2014-10-15
• 發明（設計）人: 廉云飛;孫寧云;張軍東;曾瀧彪;房秋雨
• 申請（專利權）人: 上海信誼藥廠有限公司
• 主分類號: A61K9/10
• 分類號: A61K9/10;A61K31/4422;A61K47/38;A61P9/10
• 代理公司: 上海專利商標事務所有限公司 31100
• 代理人: 陳哲鋒

1.一種尼莫地平納米混懸劑的制備方法，所述方法包括以下步驟：

（1）將尼莫地平原料藥進行粉碎；

（2）將泊洛沙姆和羥丙甲纖維素溶解于溶劑中，然后緩慢加入粉碎的尼莫地平原料藥得到初混懸液；

（3）將初混懸液進行研磨，得納米混懸劑。

2.如權利要求1所述的方法，其特征在于，所述粉碎方法選自氣流粉碎、球磨、機械粉碎及其組合；優選地，粉碎后物料的平均粒徑在5μm以下；更優選地，粉碎后物料的平均粒徑在0.1-5μm的范圍內，較好在0.5-4μm的范圍內，更好在1-3μm的范圍內。

3.如權利要求1所述的方法，其特征在于，所述溶劑的用量為泊洛沙姆和羥丙甲纖維素總重量的10-1000倍，更好為50-800倍，最好為100-700倍。

4.如權利要求1所述的方法，其特征在于，泊洛沙姆和羥丙甲纖維素之間的重量比為50：1-1：50，優選為20：1－1：20，更優選為10：1－1：10，最優選為5：1－1：5。

5.如權利要求1所述的方法，其特征在于，以所述泊洛沙姆和羥丙甲纖維素總重量為1重量份計，所述尼莫地平原料藥的用量0.01-5重量份，優選為0.05-2重量份，更優選為0.1-1.5重量份，最優選為0.15-1重量份。

6.如權利要求1所述的方法，其特征在于，所述研磨條件為2000-5000RPM，磨粒粒徑為0.01-1mm；優選為2500-5000RPM，磨粒粒徑為0.05-0.5mm；更優選為3500-5000RPM，磨粒粒徑為0.08-0.2mm；最優選為4500RPM，磨粒粒徑為0.1mm。

7.如權利要求1所述的方法，其特征在于，所述方法還包括如下步驟：將尼莫地平納米混懸劑進行噴霧干燥，得到尼莫地平納米結晶粉末。

8.一種尼莫地平納米混懸劑，其由權利要求1所述的方法制備得到。

9.一種尼莫地平制劑，其由權利要求8所述的尼莫地平混懸劑制備得到。