[發(fā)明專利]β-熊果苷晶IV型物質(zhì)及制備方法和其組合物與用途

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201310121628.2
• 申請(qǐng)日: 2013-04-09
• 公開（公告）號(hào): CN104098622A
• 公開（公告）日: 2014-10-15
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 呂揚(yáng);杜冠華;周政政;楊世穎
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所
• 主分類號(hào): C07H15/203
• 分類號(hào): C07H15/203;C07H1/06;A61K31/7034;A61P31/04;A61P29/00;A61K8/60;A61Q19/00;A61Q1/12
• 代理公司: 北京三高永信知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 11138
• 代理人: 何文彬

1.β-熊果苷晶IV型固體物質(zhì)，其特征在于，為水合物，且β-熊果苷分子與水分子間比例為1:2.5，當(dāng)使用粉末X射線衍射分析采用CuK_a輻射實(shí)驗(yàn)條件時(shí)，衍射峰位置2-Theta值（°）或d值衍射峰相對(duì)強(qiáng)度峰高值（Height%）或峰面積值（Area%）具有如下表示：

。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的β-熊果苷晶IV型固體物質(zhì)，其特征在于，使用紅外光譜進(jìn)行分析時(shí)在3364、3286、3038、2939、2891、2716、2241、2163、1609、1511、1461、1444、1400、1382、1309、1285、1268、1223、1216、1121、1099、1079、1071、1057、1046、1013、924、898、829、804、779、716、706、664cm^-1處存在紅外光譜特征峰，其中紅外光譜特征峰的允許偏差為±2cm^-1。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的β-熊果苷晶IV型固體物質(zhì)，其特征在于，使用熱重技術(shù)分析時(shí)，表現(xiàn)為當(dāng)升溫速率為每分鐘10°C的TG圖譜中在125°C溫度處存在1個(gè)水成分失重臺(tái)階，失重比例為14%±1%。

4.權(quán)利要求1所述的β-熊果苷的晶IV型固體物質(zhì)制備方法，其特征在于，使用四氫呋喃溶劑，在50°C～80°C溫度下加熱回流將β-熊果苷樣品完全溶解，并經(jīng)環(huán)境溫度4°C～80°C、環(huán)境相對(duì)濕度10%～75%、靜置過夜，去除溶劑獲得的β-熊果苷晶IV型固體物質(zhì)。

5.一種β-熊果苷的混合晶型固體物質(zhì)，其特征在于，含有任意比例的權(quán)利要求1所述的β-熊果苷晶IV型成分。

6.一種藥物組合物或化妝品，其特征在于，含有權(quán)利要求1所述的β-熊果苷晶IV型純品和藥學(xué)上可接受的載體。

7.一種藥物組合物或化妝品，其特征在于，含有權(quán)利要求5中所述的β-熊果苷混合晶型固體物質(zhì)和藥學(xué)上可接受的載體。

8.根據(jù)權(quán)利要求6或7的藥物組合物，其特征在于，β-熊果苷的每日用藥劑量在10～500mg范圍內(nèi)。

9.根據(jù)權(quán)利要求6或7的化妝品，其特征在于，β-熊果苷的每日用劑量在100～1000mg范圍內(nèi)。

10.根據(jù)權(quán)利要求6或7的藥物組合物，其特征在于，所述的組合物的劑型是片劑、膠囊、丸劑、針劑、緩釋制劑或控釋制劑。

11.根據(jù)權(quán)利要求6或7的化妝品，其特征在于，所述的化妝品呈固體、混懸液、乳劑或膏劑。

12.權(quán)利要求1所述的β-熊果苷晶IV型成分和/或權(quán)利要求5所述的混合晶型固體物質(zhì)在制備抗菌抗炎藥物及化妝品中的應(yīng)用。