[發明專利]β-熊果苷晶III型物質及制備方法和其組合物與用途

有效

• 申請號: 201310121528.X
• 申請日: 2013-04-09
• 公開（公告）號: CN104098621B
• 公開（公告）日: 2023-05-09
• 發明（設計）人: 呂揚;杜冠華;周政政;楊世穎
• 申請（專利權）人: 中國醫學科學院藥物研究所
• 主分類號: C07H15/203
• 分類號: C07H15/203;C07H1/00;A61K8/60;A61K31/7034;A61Q19/00;A61P31/00;A61P29/00
• 代理公司: 北京三高永信知識產權代理有限責任公司 11138
• 代理人: 唐述燦

本發明公開了β?熊果苷晶III型（化學名：4?羥苯基?β?D?吡喃型葡萄糖苷一水合物，英文名：Arbutin?monohydrate）、其制法和其組合物與用途。具體而言，本發明公開了在固體狀態下β?熊果苷化合物存在晶III型固體物質狀態形式；晶III型固體物質樣品的制備方法；利用β?熊果苷晶III型物質作為活性成分在制備抗菌抗炎藥物及化妝品中的應用。β?熊果苷晶III型分子結構式。

技術領域

本發明涉及發現了β-熊果苷在固體狀態下存在的一種晶III型固體物質狀態形式；涉及發明了晶III型樣品的制備方法；涉及發明了含有β-熊果苷晶III型及含任意比例晶III型的混合晶型的藥物組合物或化妝品；本發明還涉及β-熊果苷晶型物質作為藥物或化妝品有效成分，在制備抗菌抗炎藥物及化妝品中的應用。

背景技術

β-熊果苷晶III型（化學名：4-羥苯基-β-D-吡喃型葡萄糖苷一水合物，英文名：Arbutin?monohydrate）分子結構式如下：

在中國專利CN1302599A（公開號）中記載了III·舍瓦利耶D·M·法姆發明的“含有N-乙氧羰基-4-氨基-苯酚和熊果苷或其衍生物和/或鞣花酸或其衍生物的化妝品組合物”^[1]，其中涉及一種熊果苷化妝品組合物的制備方法。

在中國專利CN1481233A（公開號）中記載了高臺有限公司發明的“包含熊果苷和葡糖苷酶作為活性成分的增白皮膚組合物”^[2]，其中涉及一種包含熊果苷的增白皮膚組合物。

在中國專利CN1228300A（公開號）中記載了羅秀英、梁玉貞發明的“一種消斑美白凝膠化妝品的制備方法”^[3]，其中涉及一種包含熊果苷的消斑美白凝膠化妝品的制備方法。

在中國專利CN1208608A（公開號）中記載了M·菲利佩發明的“熊果苷單酯類作為脫色素劑的應用”^[4]，其中涉及在局部施用的組合物中使用熊果苷單酯類作為人體皮膚等脫色素劑或漂白劑。

在中國專利CN1608693A（公開號）中記載了丁家宜發明的“一種含有熊果苷的人參、西洋參及其制備方法”^[5]，其中涉及一種含有熊果苷的人參、西洋參及其制備方法。

在中國專利CN1633980A（公開號）中記載了丁家宜發明的“一種使用含有熊果苷的人參配制的化妝品”^[6]，其中涉及由含有熊果苷的人參制成的美容化妝品。

在中國專利CN1635139A（公開號）中記載了劉春巧發明的“發酵生產α-熊果苷的方法”^[7]，其中涉及α-熊果苷的制備方法。

在中國專利CN1724551A（公開號）中記載了陳國榮、王朝霞、施小新發明的“一種α-熊果苷的制備方法”^[8]，其中涉及一種α-熊果苷的制備方法，最后一步重結晶溶劑采用石油醚（60～90℃）：乙酸乙酯=9～7：1。

在中國專利CN1727493A（公開號）中記載了張鵬、張淑榮、劉春巧等發明的“游離細胞或固定化細胞催化合成α-熊果苷的方法”^[9]，其中涉及利用野油菜黃單胞菌CGMCCNO.1243游離細胞或固定化細胞催化合成α-熊果苷的制備方法，最后一步重結晶溶劑采用水。

在中國專利CN101247816A（公開號）中記載了M·圖蒂諾發明的“包含熊果苷，抗壞血酸，橄欖苦苷及其衍生物的分子復合物及其在醫藥領域的相關應用”^[10]，其中涉及一種包含果苷，抗壞血酸，橄欖苦苷或它的衍生物的分子復合物，及其在醫藥領域的相關應用。

在中國專利CN101732169A（公開號）中記載了王娟發明的“一種熊果苷多功能護膚液”^[11]，其中涉及一種包含熊果苷的多功能護膚液。