[發明專利]β-熊果苷晶III型物質及制備方法和其組合物與用途

有效

• 申請號: 201310121528.X
• 申請日: 2013-04-09
• 公開（公告）號: CN104098621B
• 公開（公告）日: 2023-05-09
• 發明（設計）人: 呂揚;杜冠華;周政政;楊世穎
• 申請（專利權）人: 中國醫學科學院藥物研究所
• 主分類號: C07H15/203
• 分類號: C07H15/203;C07H1/00;A61K8/60;A61K31/7034;A61Q19/00;A61P31/00;A61P29/00
• 代理公司: 北京三高永信知識產權代理有限責任公司 11138
• 代理人: 唐述燦

1.β-熊果苷晶III型固體物質，其特征在于，含有結晶水成分，且β-熊果苷分子與結晶水分子間比例為1:1，當使用單晶X射線衍射分析時，表現為正交晶系對稱性，空間群為P2₁2₁2₁，晶胞參數值為α＝90.00°，β＝90.00°，γ＝90.00°，Z＝8；當使用粉末X射線衍射分析采用CuK_a輻射實驗條件時，衍射峰位置2-Theta值(°)或d值衍射峰相對強度峰高值(Height％)或峰面積值(Area％)具有如下表示：

當使用紅外光譜進行分析時在3527、3371、3324、3219、3040、2945、2910、2820、2692、2111、1999、1967、1862、1650、1510、1440、1400、1372、1351、1328、1308、1270、1254、1207、1194、1110、1100、1095、1080、1063、1033、997、945、908、892、858、830、776、719cm^-1處存在紅外光譜特征峰，其中紅外光譜特征峰的允許偏差為±2cm^-1。

2.權利要求1所述的β-熊果苷的晶III型固體物質制備方法，其特征在于，使用水、含水乙醇、乙醇或上述溶劑與甲醇、乙腈、丙酮、乙酸乙酯、二氧六環、四氫呋喃、正丙醇、異丙醇、正丁醇組成的混合溶劑，在15℃～60℃溫度下將β-熊果苷樣品完全溶解并經環境溫度4℃～80℃、環境相對濕度10％～75％、常壓或真空實驗條件下去除溶劑獲得的β-熊果苷晶III型固體物質。

3.權利要求1所述的β-熊果苷的晶III型固體物質制備方法，其特征在于使用無水型β-熊果苷樣品在環境相對濕度50％～100％、放置時間大于10小時可獲得β-熊果苷晶III型固體物質。

4.一種β-熊果苷的混合晶型固體物質，其特征在于，含有任意比例的權利要求1所述的β-熊果苷晶III型成分。

5.一種藥物組合物或化妝品，其特征在于，含有權利要求1所述的β-熊果苷晶III型純品和藥學上可接受的載體。

6.一種藥物組合物或化妝品，其特征在于，含有權利要求4中所述的β-熊果苷混合晶型固體物質和藥學上可接受的載體。

7.根據權利要求5或6的藥物組合物，其特征在于，β-熊果苷的每日用藥劑量在10～100mg范圍內。

8.根據權利要求5或6的化妝品，其特征在于，β-熊果苷的每日用劑量在100～1000mg范圍內。

9.根據權利要求5或6的藥物組合物，其特征在于，所述的組合物的劑型是片劑、膠囊、丸劑、針劑、緩釋制劑或控釋制劑。

10.根據權利要求5或6的化妝品，其特征在于，所述的化妝品呈固體、混懸液、乳劑或膏劑。

11.權利要求1所述的β-熊果苷晶III型成分和/或權利要求3所述的混合晶型固體物質在制備抗菌抗炎藥物及化妝品中的應用。